典型文献
甘草次酸修饰大黄素纳米结构脂质载体制备及药动学和肝靶向评价
文献摘要：
目的:制备甘草次酸修饰大黄素纳米结构脂质载体,并考察其在大鼠体内的药动学过程和肝靶向.方法:采用乳化-超声分散法制备甘草次酸修饰的大黄素纳米结构脂质载体(甘草次酸-大黄素-NLC).UPLC-Q-Orbitrap HRMS法测定大鼠血浆及各组织中大黄素浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数,以总靶向效率、相对摄取率来评价剂型改变后药物在体内分布的靶向性特征.结果:制备的甘草次酸-大黄素-NLC呈类球形,分布均匀,粒径为109.2 nm,聚合物分散性指数为0.22,Zeta电位为-39.5 mV,包封率为85.0％,载药量为1.04％.与大黄素溶液相比,甘草次酸-大黄素-NLC的主要药动学参数Cmax、AUC0-t、t1/2 、MRT0-t均有显著性差异(P＜0.05),相对生物利用提高到188.47％.甘草次酸-大黄素-NLC在脾中有所增加,肝中明显升高,在肝中的总靶向效率、相对摄取率分别为63.27％、3.34％,均为最高值.结论:将大黄素制成纳米结构脂质载体,在体内的药动学参数和组织分布行为发生改变,对肝具有特异的靶向性,有利于提高药物的治疗效果.
文献关键词：
大黄素;甘草次酸;纳米结构脂质载体;超高效液相色谱-四级杆轨道肼高分辨质谱;药动学;组织分布;肝靶向
中图分类号：
作者姓名：
韩德恩;辛玉凤;田萍;位恒超;刘雅敏;马开;祝侠丽
作者机构：
河南中医药大学药学院,河南郑州450046;河南省中药特色炮制技术工程研究中心,河南郑州450046;河南省中医药研究院,河南郑州450004
文献出处：
引用格式：
[1]韩德恩;辛玉凤;田萍;位恒超;刘雅敏;马开;祝侠丽-.甘草次酸修饰大黄素纳米结构脂质载体制备及药动学和肝靶向评价)[J].中国医院药学杂志,2022(02):136-141
A类：
B类：
甘草次酸,大黄素,纳米结构脂质载体,载体制备,肝靶向,乳化,超声分散,NLC,UPLC,Orbitrap,HRMS,大鼠血浆,DAS,软件计算,药动学参数,摄取,剂型,体内分布,靶向性,分散性,Zeta,mV,包封率,载药量,Cmax,AUC0,t1,MRT0,最高值,成纳,组织分布,布行,超高效液相色谱,四级,高分辨质谱
AB值：
0.242727
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