典型文献
Legumain酶和线粒体双级靶向去氢骆驼蓬碱脂质体的制备及其体外特性评价
文献摘要：
目的 制备Legumain酶和线粒体双级靶向去氢骆驼蓬碱(HM)脂质体(KA@HM-LPS),并对其制剂学特性、体外抗肿瘤作用及生物相容性进行初步评价.方法 首先,筛选KA@HM-LPS的制备方法和均质化方法,并对制备的脂质体进行表征.其次,分别测定KA@HM-LPS的血清稳定性、体外释放率、溶血百分数,以及空白脂质体作用下的细胞存活率.最后,分别测定KA@HM-LPS作用下的细胞存活率、线粒体靶向性和对肝癌细胞迁移和侵袭的抑制作用.结果 选择薄膜分散法制备KA@HM-LPS,其包封率为(90.50±0.62)％;选择挤出法作为KA@HM-LPS的均质化方法.所制备的KA@HM-LPS粒径、多分散系数、Zeta电位分别为(211.40±11.67)nm、0.316±0.014和(-14.20±0.49)mV.在37℃、10％胎牛血清中,12 h后KA@HM-LPS的粒径基本稳定;KA@HM-LPS在20％血浆中的体外释放曲线符合Weibull分布,具有缓释效果;当HM质量浓度为160μg/mL时,KA@HM-LPS的溶血百分数为(4.23±0.19)％,远小于游离HM,具有安全性.当空白脂质体的质量浓度达400μg/mL时,LO2细胞的存活率为(94.40±6.12)％,载体生物相容性较好.体外细胞实验结果显示,KA@HM-LPS对Legumain酶过表达的肝癌细胞LGMN+-SK-Hep-1的抑制作用显著高于对正常肝癌细胞SK-Hep-1的抑制作用;且与SK-Hep-1细胞相比,LGMN+-SK-Hep-1细胞对载体的摄取效率更高;KA@HM-LPS可以更明显地抑制LGMN+-SK-Hep-1细胞的迁移和侵袭.结论 成功制备KA@HM-LPS;该脂质体可以有效抑制Legumain酶过表达的肝癌细胞的迁移和侵袭,并提高HM的血液相容性.
文献关键词：
去氢骆驼蓬碱;线粒体;Legumain酶;脂质体
中图分类号：
作者姓名：
伊帕尔古丽·阿皮孜;贺宏吉;王昭志;李喆喆;卡迪热娅·艾克拉木;白静雅;王梅
作者机构：
新疆医科大学药学院,乌鲁木齐 830017
文献出处：
引用格式：
[1]伊帕尔古丽·阿皮孜;贺宏吉;王昭志;李喆喆;卡迪热娅·艾克拉木;白静雅;王梅-.Legumain酶和线粒体双级靶向去氢骆驼蓬碱脂质体的制备及其体外特性评价)[J].中国药房,2022(13):1565-1572
A类：
Legumain,LGMN+
B类：
双级,去氢骆驼蓬碱,脂质体,外特性,特性评价,HM,KA,LPS,体外抗肿瘤,抗肿瘤作用,生物相容性,初步评价,制备方法,均质化方法,体外释放率,溶血,百分数,细胞存活率,线粒体靶向,靶向性,肝癌细胞,癌细胞迁移,细胞迁移和侵袭,薄膜分散法,包封率,挤出,多分散,分散系数,Zeta,mV,胎牛血清,基本稳定,释放曲线,Weibull,缓释效果,当空,LO2,体外细胞实验,过表达,SK,Hep,摄取,血液相容性
AB值：
0.216913
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