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原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂的研究进展
文献摘要:
原肌球蛋白受体激酶(TRK)是一类由神经生长因子激活的酪氨酸激酶家族,包括TRKA,TRKB和TRKC三个亚型,分别由NTRK1(neurotrophic receptor tyrosine kinase 1),NTRK2和NTRK3基因编码.TRK激酶被磷酸化后,能够激活下游信号分子,进而调节细胞增殖、分化、代谢和凋亡等作用.NTRK基因可以与其他基因发生融合,导致激酶的高表达或者激酶活性的持续升高,诱发癌症.靶向NTRK融合基因的主要策略是开发作用于胞内激酶区的TRK小分子抑制剂,近年来TRK小分子抑制剂的开发也受到了研究人员的关注.对TRK激酶的结构、生理功能、TRK抑制剂以及克服耐药的治疗策略等内容进行综述.
文献关键词:
原肌球蛋白受体激酶;抗肿瘤;抑制剂
中图分类号:
作者姓名:
杨竣喆;许子超;李淳朴;程远征;柳红
作者机构:
潍坊医学院药学院 山东潍坊261053;中国科学院上海药物研究所 新药研究国家重点实验室 上海201203
文献出处:
引用格式:
[1]杨竣喆;许子超;李淳朴;程远征;柳红-.原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂的研究进展)[J].有机化学,2022(07):2055-2069
A类:
TRKA,TRKB,TRKC
B类:
原肌球蛋白受体激酶,神经生长因子,酪氨酸激酶,NTRK1,neurotrophic,receptor,tyrosine,kinase,NTRK2,NTRK3,基因编码,磷酸化,信号分子,激酶活性,融合基因,主要策略,小分子抑制剂,生理功能,治疗策略
AB值:
0.231494
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