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尼拉帕尼关键中间体的合成工艺改进
文献摘要：
本研究报道了一条尼拉帕尼关键中间体(S)-叔丁基3-(4-氨基苯基)哌啶-1-羧酸(1)的新合成路线.以3-溴吡啶作为原料,经过熊田偶联、催化氢化、拆分、硝化、还原、Boc保护制得1.采用镍催化的熊田偶联替代原来钯催化的Suzuki偶联,不仅大幅降低了成本,同时还提高了收率;用Pd/C催化氢化替代PtO2催化,Pd/C催化剂可实现多次套用活性不下降,显著降低了成本;将氨基放在拆分之后引入,可以将拆分收率提升一倍,同时提高了产品的ee值.总收率17.5％,产品纯度98.95％,手性纯度99.92％.
文献关键词：
尼拉帕尼;产业化;合成
中图分类号：
作者姓名：
于立国
作者机构：
上药集团-常州制药厂有限公司 常州 213018
文献出处：
引用格式：
[1]于立国-.尼拉帕尼关键中间体的合成工艺改进)[J].上海医药,2022(11):64-67
A类：
B类：
尼拉帕尼,关键中间体,合成工艺,工艺改进,叔丁基,苯基,哌啶,羧酸,合成路线,吡啶,偶联,催化氢化,拆分,硝化,Boc,镍催化,钯催化,Suzuki,Pd,PtO2,套用,用活,一倍,ee,产品纯度,手性
AB值：
0.440876
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