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巴洛沙韦关键中间体的合成工艺改进
文献摘要：
本研究报道了一条巴洛沙韦关键中间体3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸(1)的新合成路线.以麦芽醇作为原料,经过苄基保护、缩合、氧化制得1.我们设计先将甲基间接转变成烯胺,再将烯氨氧化成醛,与甲基直接氧化成醛相比,避免使用剧毒品二氧化硒,消除了对环境的污染,并且有效提高路线的安全性.同时,本研究对烯胺的氧化条件进行了选择与优化,先将烯胺氧化成醛,醛中间体无需分离,进一步氧化到羧酸,"一锅法"实现了两个氧化历程,并且避免使用昂贵的钌催化剂,大幅度降低成本.总收率69.7％,产品纯度99.26％.
文献关键词：
巴洛沙韦;产业化;合成
中图分类号：
作者姓名：
于立国;孙光祥;张云然;陶维洁
作者机构：
上药集团常州制药厂有限公司 常州 213018
文献出处：
引用格式：
[1]于立国;孙光祥;张云然;陶维洁-.巴洛沙韦关键中间体的合成工艺改进)[J].上海医药,2022(01):67-69
A类：
巴洛沙韦,二氧化硒
B类：
关键中间体,合成工艺,工艺改进,苄氧基,4H,吡喃,羧酸,合成路线,麦芽,苄基,缩合,接转,转变成,烯胺,氨氧化,直接氧化,剧毒,毒品,选择与优化,一步氧化,一锅法,昂贵,钌催化剂,大幅度降低,降低成本,产品纯度
AB值：
0.445697
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