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齐墩果酸纳米结构脂质载体的制备与药效学评价
文献摘要：
目的 制备齐墩果酸纳米结构脂质载体(oleanolic acid nanostructured lipid carriers,OA-NLCs),并考察其控制糖尿病大鼠血糖的效果.方法 采用热熔乳化-超声波法制备OA-NLCs,并在该处方的基础上加入维生素E聚乙二醇1 000琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1 000 succinate,TPGS),对OA-NLCs 进行修饰(TPGS-OA-NLCs);分别考察OA-NLCs 和 TPGS-OA-NLCs的粒径分布、Zeta电位、微观结构以及体外药物释放等性质;用Caco-2细胞单层模型评价齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的细胞跨膜转运性质;比较齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs经大鼠灌胃给药后的药效学.结果 OA-NLCs 和 TPGS-OA-NLCs 的粒径分布分别为(124.2±12.4)、(103.6±8.7)nm,PDI 分别为(0.189±0.012)、(0.176±0.008),Zeta电位分别为(-37.4±1.4)、(-35.2±2.7)mV,在透射电镜下可观察到OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs均呈球状;体外药物释放实验结果显示,OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs中的药物均表现出缓慢释放的特征;TPGS-OA-NLCs能够有效提高药物的跨膜转运能力;与齐墩果酸原料药和OA-NLCs比较,大鼠灌胃给予TPGS-OA-NLCs后血糖水平显著降低.结论 将齐墩果酸制备成OA-NLCs,并用TPGS进行修饰,降低血糖水平的作用显著,对齐墩果酸的二次开发、利用具有重要意义.
文献关键词：
齐墩果酸;纳米结构脂质载体;药效学;生物利用度;血糖水平
中图分类号：
作者姓名：
邢小燕;董舒;果秋婷
作者机构：
咸阳职业技术学院,咸阳 712000;咸阳市中心医院,咸阳 712000
文献出处：
引用格式：
[1]邢小燕;董舒;果秋婷-.齐墩果酸纳米结构脂质载体的制备与药效学评价)[J].西北药学杂志,2022(03):117-121
A类：
B类：
齐墩果酸,纳米结构脂质载体,药效学,备齐,oleanolic,acid,nanostructured,lipid,carriers,OA,NLCs,制糖,糖尿病大鼠,热熔,乳化,超声波法,该处,处方,聚乙二醇,琥珀酸,tocopherol,polyethyleneglycol,succinate,TPGS,粒径分布,Zeta,药物释放,Caco,层模型,模型评价,原料药,跨膜转运,灌胃给药,PDI,mV,透射电镜,球状,转运能力,血糖水平,低血糖,对齐,二次开发,生物利用度
AB值：
0.244365
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