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以法尼醇X受体为作用靶点的何首乌中肝毒性成分的筛选
文献摘要：
目的 建立以法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR)为作用靶点的何首乌中肝毒性成分快速筛选方法.方法 首先运用计算机分子对接技术,使用Discovery Studio 2.5软件将目标化合物与FXR进行分子对接,以FXR抑制剂作为参考对象对目标化合物进行虚拟筛选;之后,采用细胞计数试剂盒法(cell counting kit-8,CCK-8)考察目标化合物处理24 h后对人源肝永生化肝细胞HepaRG的毒性强弱,并采用实时聚合酶链反应(PCR)技术测定目标化合物对HepaRG细胞的FXR基因相对表达量的影响.结果 分子对接结果显示,何首乌中芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷及大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷等9个成分为FXR潜在抑制剂;体外细胞毒性试验进一步证实芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷及大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷均具肝细胞毒性作用,同时可明显抑制FXR基因表达水平.结论 以FXR分子对接技术为切入点,有效预测何首乌中潜在肝毒性成分,实现了快速高效的高通量筛选,为中药安全性评价提供新思路.
文献关键词：
何首乌;法尼醇X受体;分子对接;肝毒性;安全性评价
中图分类号：
作者姓名：
汪祺;文海若;马双成
作者机构：
中国食品药品检定研究院,北京 100050
文献出处：
引用格式：
[1]汪祺;文海若;马双成-.以法尼醇X受体为作用靶点的何首乌中肝毒性成分的筛选)[J].中国药物警戒,2022(06):630-634
A类：
B类：
以法,法尼醇,作用靶点,何首乌,肝毒性成分,farnesoid,receptor,FXR,快速筛选,筛选方法,分子对接技术,Discovery,Studio,目标化,虚拟筛选,试剂盒法,cell,counting,kit,CCK,永生化,肝细胞,HepaRG,实时聚合酶链反应,测定目标,基因相对表达量,芦荟大黄素,糖苷,体外细胞,细胞毒性试验,细胞毒性作用,基因表达水平,潜在肝毒性,快速高效,高通量筛选,中药安全性,安全性评价
AB值：
0.28984
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