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基于E3泛素连接酶小分子配体的靶向蛋白降解嵌合体的研究进展
文献摘要：
蛋白降解嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTACs)是一类具有募集靶蛋白并诱导其泛素化降解的双功能分子.相较于传统小分子抑制剂,PROTACs这种直接降解目标蛋白的作用模式具有高选择性,高效性,更重要的是该技术可以靶向不可成药蛋白,解决小分子药物耐药性问题等优势.E3泛素连接酶参与泛素蛋白酶体系统降解途径,决定PROTACs分子靶向E3泛素连接酶部分的特异性识别,庞大的E3家族对PROTACs技术的发展至关重要.第二代小分子类PROTACs相较于第一代多肽类PROTACs分子具有良好的跨膜性,稳定性及成药性.本文主要基于E3泛素连接酶小分子配体设计的PRO-TACs分子的作用机制、最新研究成果、以及目前存在的问题进行论述.
文献关键词：
E3泛素连接酶;小分子蛋白降解嵌合体;药物设计
中图分类号：
作者姓名：
刘斌;朱周静;仝红娟;张彦民;唐初
作者机构：
陕西国际商贸学院医药学院,陕西咸阳712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西咸阳712046;西安电子科技大学生命科学技术学院,西安710126
文献出处：
引用格式：
[1]刘斌;朱周静;仝红娟;张彦民;唐初-.基于E3泛素连接酶小分子配体的靶向蛋白降解嵌合体的研究进展)[J].中国药学杂志,2022(05):334-341
A类：
TACs,小分子蛋白降解嵌合体
B类：
E3,泛素连接酶,proteolysis,targeting,chimeras,PROTACs,募集,靶蛋白,泛素化,双功能,小分子抑制剂,作用模式,高选择性,小分子药物,药物耐药性,泛素蛋白酶体系统,降解途径,分子靶向,特异性识别,第二代,子类,第一代,多肽,肽类,膜性,成药性,配体设计,药物设计
AB值：
0.279029
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