目的:以Invega Sustenna?为参考进行制剂的仿制研究,并进行Invega Sustenna?和自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液的体外表征研究和体内药动学研究.方法:采用激光粒度分析法确定了 Invega Sustenna?粒径分布范围,采用湿磨法制备了棕榈酸帕利哌酮缓释注射液;通过体外溶出实验、扫描电镜(SEM)、差示扫描量热(DSC)、粉末X射线衍射(XRPD)和红外光谱(IR)对Invega Sustenna?和自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液进行了体外表征,并进行了大鼠体内的药动学研究.结果:确定了 Invega Sustenna? 的粒径分布范围为 d(0.1)=0.13～0.30μm;d(0.5)=0.60～1.0)μm;d(0.9)=2.00～3.00 μm;Span=2.0～3.0;自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液与不同批次Invega Sustenna?间溶出曲线的相似因子均大于50;研磨前后棕榈酸帕利哌酮的晶型及结构无显著变化,且自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液和Invega Sustenna?的外部形貌、晶型及结构均保持一致.药动学研究中,自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液在大鼠体内的Cmax值和AUC0-t值分别是Invega Sustenna?的0.99倍和0.93倍,且自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液和Invega Sustenna?Cmax与AUC比值的90％置信区间均在80％～125％.结论:该研究的自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液与Invega Sustenna?的体外溶出和体内药动学一致,获取的实验数据将为后期的制剂研究提供指导.

棕榈酸帕利哌酮;缓释注射液;体外表征;药动学研究

师军凤;王丹;韩晓璐;王增明;郑爱萍;张慧;向梅先

中南民族大学药学院,湖北武汉430074;军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京100850

中国医院药学杂志

[1]师军凤;王丹;韩晓璐;王增明;郑爱萍;张慧;向梅先-.棕榈酸帕利哌酮缓释注射液的体外表征及其药动学研究)[J].中国医院药学杂志,2022(23):2481-2487

缓释注射液,Invega,Sustenna

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