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木犀草素与哌嗪共晶的表征及初步药动学研究
文献摘要：
目的 研究木犀草素与哌嗪共晶的制备与表征,体外溶解性以及大鼠体内药动学,并与二者同比例物理混合物进行对比.方法 对共晶以及物理混合物进行粉末X射线衍射(PXRD)和差示扫描量热(DSC)分析,采用高效液相色谱法检测其体外溶解性,采用高效液相色谱-串联质谱技术测定大鼠灌胃给药的血药浓度,比较主要药动学参数的差异.结果 共晶与木犀草素的PXRD、DSC等方法检测结果存在明显差异,在十二烷基硫酸钠溶液中的溶解度较物理混合物提高39％.大鼠灌胃给予共晶和物理混合物后,共晶的达峰时间和体内滞留时间明显缩短,药物浓度-时间曲线下面积增加.结论 共晶改善了木犀草素溶解度和体内生物利用度,提高了木犀草素的成药性.
文献关键词：
木犀草素;哌嗪;共晶;药动学;生物利用度
中图分类号：
作者姓名：
燕柳艳;生立嵩;宋俊科;杨德智;张丽;吕扬;王守宝;杜冠华
作者机构：
北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,北京 100050;山东省中医药研究院中药制剂研究所中药制剂研究室,济南 250014;北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室,北京 100050
文献出处：
引用格式：
[1]燕柳艳;生立嵩;宋俊科;杨德智;张丽;吕扬;王守宝;杜冠华-.木犀草素与哌嗪共晶的表征及初步药动学研究)[J].医药导报,2022(05):621-625
A类：
B类：
木犀草素,哌嗪,共晶,药动学研究,制备与表征,溶解性,体内药动学,混合物,PXRD,差示扫描量热,DSC,高效液相色谱法,串联质谱技术,灌胃给药,血药浓度,药动学参数,十二烷基硫酸钠,硫酸钠溶液,溶解度,达峰时间,滞留时间,药物浓度,生物利用度,成药性
AB值：
0.272332
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