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依匹哌唑的合成工艺研究
文献摘要：
依匹哌唑是首个治疗精神分裂症的多巴胺、部分5-HT1 A受体激动剂和5-HT2 A受体拮抗剂类化合物,然而其目前的生产路线存在成本高、收率低等缺点.本文在文献方法的基础上,设计了一条合成依匹哌唑的新路线:以4-取代丁腈和7-羟基喹啉-2-(1H)酮为起始原料,经氧烃基化反应得醚化物1,将醚化物1氰基还原得到氨基物2,氨基物2与Boc-双氯乙基亚胺关环得环合物3,环合物3经脱保护得化合物4,化合物4与4-溴苯并噻吩反应得到目标产物依匹哌唑.采用核磁共振和质谱确证了中间体和目标产物的结构,目标产物纯度高达99.30％,且此合成路线具有操作简单、反应易控、原料易得、产物易分离以及环境友好等优点.
文献关键词：
依匹哌唑;精神分裂症;合成;工艺改进;丁腈;喹啉;关环反应
中图分类号：
作者姓名：
彭子祥;刘丹;王瑶琼;刘进兵
作者机构：
邵阳学院 食品与化学工程学院,湖南 邵阳 422099
文献出处：
引用格式：
[1]彭子祥;刘丹;王瑶琼;刘进兵-.依匹哌唑的合成工艺研究)[J].合成化学,2022(11):902-908
A类：
依匹哌唑
B类：
合成工艺研究,精神分裂症,多巴胺,HT1,受体激动剂,HT2,受体拮抗剂,类化合物,生产路线,丁腈,喹啉,1H,起始原料,反应得,醚化,氰基,Boc,乙基,基亚,亚胺,环合,脱保护,护得,溴苯,苯并噻吩,确证,中间体,合成路线,易得,工艺改进,关环反应
AB值：
0.410756
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