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新型含吡啶酮(吡唑)结构的A2a/A2b双靶点腺苷受体拮抗剂的合成及生物活性研究
文献摘要：
设计并合成了具有吡啶酮或吡唑结构的6个新型双靶点(A2a和A2b)腺苷受体拮抗剂.其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征.采用cAMP法评价了目标化合物(11a～11f)对A2a和A2b受体的抑制活性.活性测试结果表明:该系列化合物对A2a和A2b受体均有较好的抑制活性.其中化合物11e抑制活性最强,抑制A2a和A2b受体的IC50值分别为8.188 nM和15.22 nM,11e对A2b R受体的抑制活性优于阳性对照药AB928(IC50=36.48 nM).此外,利用分子对接研究了化合物11e与A2a和A2b靶点的结合情况,结果表明:化合物11e与A2a和A2b靶点具有较好的亲和作用.
文献关键词：
吡啶酮;吡唑;A2a/A2b双靶点;腺苷受体拮抗剂;合成;cAMP法;分子对接;生物活性
中图分类号：
作者姓名：
李志;胡代强;付信珍;张淑敏;刘明
作者机构：
滨州医学院 药学院,山东 烟台 264003;苏州普瑞森生物科技有限公司,江苏 苏州 215004
文献出处：
引用格式：
[1]李志;胡代强;付信珍;张淑敏;刘明-.新型含吡啶酮(吡唑)结构的A2a/A2b双靶点腺苷受体拮抗剂的合成及生物活性研究)[J].合成化学,2022(09):688-696
A类：
A2b,腺苷受体拮抗剂,11f,AB928
B类：
吡啶酮,吡唑,A2a,生物活性研究,并合,1H,NMR,13C,ESI,cAMP,目标化,11a,抑制活性,系列化,11e,IC50,nM,阳性对照,分子对接,对接研究
AB值：
0.182022
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