典型文献
乙内酰脲衍生物RU58841的合成工艺研究
文献摘要：
乙内酰脲(IUPAC:咪唑烷-2,4-二酮)核是一种具有广泛的生物和药理活性且具有4个功能点的五元杂环药理骨架.这种小而刚性的骨架可以有效地作用于各种药理靶点,几种临床上重要的药物如苯妥英(抗癫痫药)、阿齐利特(抗心律失常药)和尼鲁米特(抗雄激素药)等都是基于这种特征性的主要骨架.RU58841(IUPAC名称:4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧咪唑啉-1-基]-2-(三氟甲基)苯甲腈)是一种具有抗秃发活性的乙内酰脲衍生物,研究表明RU58841几乎没有毒性,有望成为一种新的外用非甾体抗雄激素.研究发现以4-氨基-2-(三氟甲基)苄腈为原料,通过三光气制备异氰酸酯、[3+2]环加成、N-烷基化和脱保护共4步反应制备RU58841,总收率为40％.与传统方法相比,该方法可以更方便、更安全地获得RU58841.
文献关键词：
三光气;乙内酰脲;RU58841;[3+2]环加成;抗秃发剂
中图分类号：
作者姓名：
王晓霞;曹碧霞;杨欣梓;李泽坤;刘荣
作者机构：
甘肃省化工研究院有限责任公司,甘肃 兰州 730020;甘肃省精细化工重点实验室,甘肃 兰州 730020;西北民族大学 化工学院,甘肃 兰州 730030
文献出处：
引用格式：
[1]王晓霞;曹碧霞;杨欣梓;李泽坤;刘荣-.乙内酰脲衍生物RU58841的合成工艺研究)[J].化学试剂,2022(09):1398-1402
A类：
RU58841,抗秃发剂
B类：
乙内酰脲,衍生物,合成工艺研究,IUPAC,咪唑烷,二酮,药理活性,五元,苯妥英,抗癫痫药,利特,抗心律失常药,米特,抗雄激素,特征性,基丁,丁基,二甲基,咪唑啉,三氟甲基,苯甲腈,有毒,外用,非甾体,三光气,异氰酸酯,3+2,环加成,烷基化,脱保护,应制
AB值：
0.317802
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