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6-氨基-4-苯胺喹唑啉骨架与5-氟尿嘧啶-1-乙酸拼接合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要：
以2-氨基-5-硝基苯腈和三种卤代苯胺为原料,通过缩合、环化、还原3步反应制得三种6-氨基-4-苯胺喹唑啉衍生物,再与5-氟尿嘧啶-1-乙酸通过酰胺化反应得到三种未见文献报道的目标产物(8a～8c),其结构经1HNMR和MS确认.利用MTT法考察化合物8a～8c对HepG2、A549、Hela、MCF-7、A549/DDP细胞的抑制活性,利用ELISA法检测化合物8a～8c对A549细胞上清液中EGFR酶的抑制作用.结果表明,化合物8a～8c对五种细胞都具有一定的抑制作用,化合物8a对HepG2、A549、A549/DDP细胞的抑制作用分别是厄洛替尼的1.85、1.47、2.07倍,对MCF-7、Hela细胞的IC50分别为1.98、18.71 μmol/L.
文献关键词：
5-氟尿嘧啶;喹唑啉;合成;抗肿瘤
中图分类号：
作者姓名：
梁光平;田芷;梁光焰;王道平;杨俊;李敏
作者机构：
遵义医药高等专科学校药学系,贵州遵义563006;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550014
文献出处：
引用格式：
[1]梁光平;田芷;梁光焰;王道平;杨俊;李敏-.6-氨基-4-苯胺喹唑啉骨架与5-氟尿嘧啶-1-乙酸拼接合成及抗肿瘤活性研究)[J].精细化工中间体,2022(02):20-23,63
A类：
B类：
苯胺,氟尿嘧啶,拼接,接合,抗肿瘤活性,活性研究,硝基苯,缩合,环化,应制,喹唑啉衍生物,酰胺化反应,反应得,8a,8c,1HNMR,MTT,法考,HepG2,A549,Hela,MCF,DDP,抑制活性,上清液,EGFR,厄洛替尼,IC50
AB值：
0.33443
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