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卡维地洛自乳化释药系统的制备及细胞转运研究
文献摘要：
目的:制备卡维地洛自乳化释药系统(CAR-SEDDS),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性.方法:根据平衡溶解度实验和自乳化能力评估考察CAR-SEDDS的处方组成及用量;评价CAR-SEDDS的理化性质,并比较卡维地洛片和CAR-SEDDS的体外药物溶出速率;通过Caco-2单层细胞转运实验比较卡维地洛原料药与CAR-SEDDS形成微乳的渗透性.结果:CAR-SEDDS的处方组成为:丙二醇辛酸酯(Capmul PG8)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)为表面活性剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)为助表面活性剂,其质量比为4 ∶ 4 ∶ 3;CAR-SEDDS经pH 1.2盐酸溶液稀释后可快速形成微乳,在透射电镜下可观察到微乳呈类球形,在3种不同pH介质溶液中,CAR-SEDDS的药物溶出速率均比卡维地洛片快;Caco-2单层细胞渗透性研究结果显示,CAR-SEDDS形成微乳的渗透性显著高于CAR原料药.结论:本研究将卡维地洛制备成自乳化释药系统,可显著提高药物的溶出速率,有利于药物充分吸收.
文献关键词：
卡维地洛;自乳化释药系统;溶出度;Caco-2单层细胞;渗透性
中图分类号：
作者姓名：
徐俊琳;胡华;郭振;金琛
作者机构：
中部战区总医院药剂科 武汉430070;中部战区总医院卫生经济科 武汉430070
文献出处：
引用格式：
[1]徐俊琳;胡华;郭振;金琛-.卡维地洛自乳化释药系统的制备及细胞转运研究)[J].中国药师,2022(06):1012-1016
A类：
SEDDS,Capmul,PG8,Transcutol
B类：
卡维地洛,自乳化释药系统,细胞转运,备卡,CAR,Caco,单层细胞,转运实验,实验评价,渗透性,平衡溶解度,乳化能力,能力评估,处方组成,溶出速率,原料药,微乳,丙二醇,辛酸,油相,蓖麻油,Cremophor,EL,二乙二醇,乙基,HP,助表面活性剂,盐酸溶液,透射电镜,溶出度
AB值：
0.220263
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