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巴戟天中有效成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运
文献摘要：
目的:研究巴戟天中的有效成分水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖在人源结肠癌细胞Caco-2单层模型中的吸收特性.方法:通过细胞培养技术建立Caco-2细胞单层模型,以细胞形态学特征、细胞跨膜电阻等指标验证和筛选模型.考察不同pH、不同质量浓度的水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖对Caco-2细胞活力的影响,以确定给药pH和质量浓度.通过Caco-2细胞转运实验探究药物质量浓度、作用时间与P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖吸收转运的影响.采用高效液相色谱法(HPLC)测定水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖的累积转运量.结果:水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖在Caco-2细胞单层模型中吸收良好,三者低质量浓度的双侧表观渗透系数(Papp)明显大于中、高质量浓度;加入盐酸维拉帕米后,三者的Papp变化不大,说明这3个成分的小肠吸收不需要载体.去乙酰车叶草苷酸的液相色谱图中存在少量水晶兰苷,说明去乙酰车叶草苷酸存在首过效应.结论:巴戟天中水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖3个特征性成分在跨膜转运过程中均以被动转运为主,且3个成分都存在自身质量浓度抑制现象.
文献关键词：
巴戟天;水晶兰苷;去乙酰车叶草苷酸;耐斯糖;Caco-2细胞单层模型;跨膜转运;被动转运
中图分类号：
作者姓名：
张超;华悦;李喆;史辑
作者机构：
辽宁中医药大学 药学院,辽宁 大连 116600
文献出处：
引用格式：
[1]张超;华悦;李喆;史辑-.巴戟天中有效成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运)[J].中国现代中药,2022(05):837-844
A类：
水晶兰苷,耐斯糖
B类：
巴戟天,有效成分,Caco,细胞模型,吸收转运,分水,去乙酰车叶草苷酸,结肠癌细胞,层模型,吸收特性,过细,细胞培养技术,细胞形态学,形态学特征,跨膜电阻,指标验证,筛选模型,细胞活力,定给,细胞转运,转运实验,实验探究,药物质量,作用时间,糖蛋白,蛋白抑制剂,维拉帕米,糖吸收,高效液相色谱法,HPLC,运量,低质量,表观渗透系数,Papp,小肠,肠吸收,色谱图,特征性成分,跨膜转运,被动转运
AB值：
0.211818
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