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薄荷醇促进丹参素肠道吸收的作用与机制研究
文献摘要：
目的 考察薄荷醇促进肠道吸收的作用及其分子机制.方法 体外建立大鼠外翻肠囊模型和Caco-2细胞单层模型考察不同浓度薄荷醇对丹参素经肠吸收的影响.分别采用2、8、16 μmol?L-1薄荷醇,25 μmol?L-1维拉帕米和100 μmol?L1吡咯烷二硫代氨基甲酸钠(ammonium pyrrolidine dithiocarbamate,PDTC)处理 Caco-2 细胞2 h 后,Western blot 法检测 P-糖蛋白(P-gp)蛋白、IκBα蛋白、p65胞浆蛋白、p65核蛋白表达变化,定量实时聚合酶链式反应(Q-PCR)法检测MDR1基因和IκBα基因表达变化.结果 0.1％薄荷醇可以明显提高丹参素的药物吸收速率常数(P＜0.05);2 μmol?L-1薄荷醇组和维拉帕米组AP-BL Papp显著高于对照组(P＜0.05),16 μmol?L-1薄荷醇组AP-BL Papp低于对照组(P＜0.01),各组间BL-AP差异无统计学意义;Caco-2细胞给药2 h后,与空白组比较,2、8 μmol?L-1薄荷醇、100 μmol?L-1PDTC、25 μmol?L-1维拉帕米对MDR1 mRNA和P-gp蛋白表达均有显著的抑制作用(P＜0.05),2 μmol?L-1薄荷醇、100 μmol?L-1PDTC、25μmol?L-1维拉帕米对IκBαmRNA和IκBα蛋白表达均有显著的促进作用(P＜0.01),2、8 μmol?L-1薄荷醇组、100 μmol?L-1 PDTC组和25 μmol?L-1维拉帕米组p65核蛋白水平均有降低作用(P＜0.05),p65胞浆蛋白水平均有升高作用(P＜0.05).结论 低浓度薄荷醇对丹参素肠道吸收有显著的促进作用,机制可能与其调控NF-kB信号通路,抑制P-gp蛋白表达有关.
文献关键词：
薄荷醇;肠道吸收促进剂;P-糖蛋白;Caco-2细胞;丹参素
中图分类号：
作者姓名：
武娟娟;王爱娟;恽昊;刘文彬;王晖
作者机构：
广东药科大学中药学院,广州510006;广东药科大学生命科学与生物制药学院,广东省生物活性药物研究重点实验室,广州510006
文献出处：
引用格式：
[1]武娟娟;王爱娟;恽昊;刘文彬;王晖-.薄荷醇促进丹参素肠道吸收的作用与机制研究)[J].中国药学杂志,2022(22):1888-1894
A类：
1PDTC,肠道吸收促进剂
B类：
薄荷醇,丹参素,作用与机制,外翻肠囊,Caco,层模型,肠吸收,维拉帕米,L1,吡咯烷二硫代氨基甲酸,甲酸钠,ammonium,pyrrolidine,dithiocarbamate,blot,糖蛋白,gp,p65,核蛋白,表达变化,实时聚合酶链式反应,MDR1,药物吸收,吸收速率,速率常数,AP,BL,Papp,降低作用,高作,收有,kB
AB值：
0.222558
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