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坤复康片中芍药内酯苷在Caco-2细胞模型中的吸收特征研究
文献摘要:
目的 研究坤复康片中的芍药内酯苷在Caco-2细胞模型中的跨膜吸收特征,探讨人小肠对芍药内酯苷的吸收和转运.方法 研究了不同药物浓度、pH值、温度和抑制剂对芍药内酯苷在Transwell细胞培养板中从顶膜(apical,AP)到基底(basolateral,BL)的双向渗透吸收的影响.结果 芍药内酯苷以3种测试浓度给药时(5,20和100 μmol·L-1),从AP到BL方向的表观渗透系数(Papp)值范围为(3.27~5.37)× 10-7 cm·s-1.相反,从BL到AP,Papp值范围为(6.64~9.63)× 10-7 cm·s-1.数据表明,芍药内酯苷转运具有pH和温度依赖性.芍药内酯苷的细胞通透性受多种抑制剂影响,包含Na+/K+离子通道抑制剂钒酸钠,多耐药蛋白抑制剂MK571和吲哚美辛及乳腺癌耐药蛋白抑制剂芹菜素.当坤复康溶液加入后,芍药内酯苷从AP到BL方向的Papp值显著增加.结论 芍药内酯苷在Caco-2细胞模型中的肠道吸收较差,其吸收机制可能涉及多种蛋白介导的主动转运.
文献关键词:
芍药内酯苷;Caco-2;口服给药;吸收机制
中图分类号:
作者姓名:
王爱萍;周萍;张涛;潘海滔;钦博;徐人杰
作者机构:
绍兴市妇幼保健院妇科二病区,浙江绍兴312000;绍兴市妇幼保健院临床药学室,浙江绍兴312000;绍兴市妇幼保健院遗传实验室,浙江绍兴312000;绍兴市妇幼保健院检验科,浙江绍兴312000
文献出处:
引用格式:
[1]王爱萍;周萍;张涛;潘海滔;钦博;徐人杰-.坤复康片中芍药内酯苷在Caco-2细胞模型中的吸收特征研究)[J].中国现代应用药学,2022(01):20-26
A类:
坤复康片
B类:
芍药内酯苷,Caco,细胞模型,膜吸收,小肠,吸收和转运,不同药物,药物浓度,Transwell,细胞培养,apical,AP,basolateral,BL,双向渗透,表观渗透系数,Papp,温度依赖性,细胞通透性,Na+,K+,离子通道,钒酸钠,多耐药,蛋白抑制剂,MK571,吲哚美辛,乳腺癌耐药蛋白,芹菜素,肠道吸收,吸收机制,种蛋,白介,主动转运,口服给药
AB值:
0.329515
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