目的 探究槲皮素对HepG2细胞中药物代谢酶谷胱甘肽-S-转移酶P1(GSTP1)的影响及其机制.方法 将HepG2细胞分为对照组、槲皮素组、Nrf2抑制剂组、槲皮素+Nrf2抑制剂组、AhR抑制剂组、槲皮素+AhR抑制剂组,利用qPCR及Western blot方法检测Nrf2及AhR通路相关标记物NQO1、GSTP1及CYP1A1的表达.同时检测不同浓度槲皮素处理HepG2细胞的Nrf2核易位情况.结果 与对照组相比,槲皮素作用于HepG2细胞后,GSTP1、NQO1和CYP1A1 mRNA及NQO1、GSTP1的蛋白表达均升高(P<0.01,P<0.001),但CYP1A1的蛋白表达无显著变化.与槲皮素组相比,加Nrf2抑制剂后GSTP1和NQO1的mRNA和蛋白表达均显著下降(P<0.001),加AhR抑制剂后GSTP1和CYP1A1的mRNA和GSTP1蛋白表达均下降(P<0.001),而CYP1A1的蛋白表达无显著变化,且槲皮素能促进Nrf2核易位.结论 槲皮素可激活HepG2中的Nrf2、AhR信号通路进而促进GSTP1的表达,从AhR经典通路下游CYP1A1的表达来判断,槲皮素对AhR通路的激动作用较弱.

槲皮素;AhR;Nrf2;谷胱甘肽-S-转移酶P1

陈琪;刘婷婷;白图雅;张梦迪;胡玉霞;李君;常福厚

内蒙古医科大学药学院,呼和浩特 010110;内蒙古医科大学新药安全评价研究中心,呼和浩特 010110;内蒙古自治区新药筛选工程研究中心,呼和浩特 010110

中南药学

[1]陈琪;刘婷婷;白图雅;张梦迪;胡玉霞;李君;常福厚-.槲皮素通过调节AhR和Nrf2通路对HepG2细胞中药物代谢酶GSTP1的影响)[J].中南药学,2022(01):8-13

+AhR

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