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甘草次酸修饰细菌纤维素包载紫杉醇口服胶束的构建与评价
文献摘要：
目的 构建一种以肝靶向分子甘草次酸(glycyrrhetinicacid,GA)修饰的细菌纤维素(bacterial cellulose,BC)两亲性纳米载体用于紫杉醇(paclitaxel,PTX)口服给药.方法 以丁二酸酐(succinic anhydride,SA)作为连接臂,将甘草次酸与BC进行偶连,获得GA-BC),采用红外光谱法、核磁共振氢谱法对合成产物进行结构表征.通过超声法制备GA-BC-PTX载药胶束,再通过粒径、ξ电位、透射电子显微镜及临界胶束浓度的测定进行表征,采用稳定性实验、体外释放实验、MTT、细胞摄取、小鼠活体成像实验及斑马鱼安全性实验对该载药系统进行评价.结果 成功构建GA-BC载体,经过红外光谱、核磁共振氢谱等检测证明偶连成功,GA-BC-PTX载药胶束平均粒径为(292.4±3.7)nm,表面电位为(-16.8±0.9)mV,载药量为(17.89±0.61)％,包封率为(59.81±0.73)％,临界胶束质量浓度为0.063 mg/mL,呈均一球形,制备的载体稳定性较好,体外释放实验表明该载体能在胃肠道环境稳定存在,MTT实验表明GA-BC-PTX胶束对HepG2细胞存在明显抑制作用,并通过共聚焦显微镜观察流式细胞仪分析证明HepG2细胞对GA-BC胶束载尼罗红的摄取明显高于游离的尼罗红.通过对小鼠活体成像证明GA-BC聚合物胶束具有肝靶向作用.通过斑马鱼卵安全性检测证明当GA-BC载体质量浓度小于2 mg/mL时,聚合物载体基本不具有生物毒性.结论 GA-BC载体具有良好的生物安全性和肝靶向作用,制备GA-BC-PTX 口服载药胶束可以有效抑制肝肿瘤细胞HepG2的生长,为肝癌的靶向治疗提供新的思路.
文献关键词：
细菌纤维素;甘草次酸;两亲性自组装胶束;肝靶向;口服递送;紫杉醇
中图分类号：
作者姓名：
耿宇婷;张晓雪;康荷笛;赵修华
作者机构：
东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室,黑龙江哈尔滨 150040;东北林业大学化学化工与资源利用学院,黑龙江哈尔滨 150040;东北林业大学林业生物制剂教育部工程中心,黑龙江哈尔滨 150040;黑龙江省林源活性物质生态利用重点实验室,黑龙江哈尔滨 150040;东北林业大学生物资源生态利用国家地方联合工程实验室,黑龙江哈尔滨 150040
文献出处：
引用格式：
[1]耿宇婷;张晓雪;康荷笛;赵修华-.甘草次酸修饰细菌纤维素包载紫杉醇口服胶束的构建与评价)[J].中草药,2022(20):6451-6461
A类：
glycyrrhetinicacid,两亲性自组装胶束
B类：
甘草次酸,细菌纤维素,包载,紫杉醇,构建与评价,肝靶向,GA,bacterial,cellulose,BC,纳米载体,体用,paclitaxel,PTX,口服给药,丁二酸酐,succinic,anhydride,SA,连接臂,红外光谱法,核磁共振氢谱法,结构表征,超声法,载药胶束,透射电子显微镜,临界胶束浓度,稳定性实验,体外释放,MTT,细胞摄取,活体成像,斑马鱼,载药系统,连成,平均粒径,表面电位,mV,载药量,包封率,均一,一球,胃肠道环境,定存,HepG2,共聚焦显微镜,流式细胞仪,尼罗红,聚合物胶束,鱼卵,安全性检测,生物毒性,生物安全性,肝肿瘤细胞,肝癌,靶向治疗,口服递送
AB值：
0.318998
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