典型文献
面两亲性分子改造的铂类脂质体的分泌性磷脂酶A2响应性和体外抗肿瘤活性
文献摘要：
铂类脂质体在肿瘤部位的定点药物释放是其发挥疗效的关键,本研究以二棕榈酰磷脂酰胆碱和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2k两种磷脂为基础,构建带有面两亲性分子石胆酸(lithocholic acid,LCA)或3-酮石胆酸(3-keto lithocholic acid,kLCA)的新型脂质体(LCA-Lip,kLCA-Lip),测试其对肿瘤分泌性磷脂酶A2(secretory phospholipase A2,sPLA2)的响应性.采用薄膜水化-挤出法制备脂质体,对所制备脂质体进行理化性质表征,通过酶刺激脂质体释放荧光素CF实验研究其酶响应性,并通过体外毒性实验研究其抑制肿瘤细胞增殖的活性.结果表明:所制备的面两亲分子改造的奥沙利铂脂质体平均粒径约为100 nm,且分散均匀(PDI＜0.11),相比于不含面两亲性分子的脂质体(C-Lip),包封率和载药量没有显著性差异;与不加胎牛血清(FBS)的孵育条件相比,加入10％,50％的FBS没有显著性地增加奥沙利铂从脂质体的泄漏率.体外荧光素CF释放特性实验结果表明,相比C-Lip脂质体,LCA-Lip和kLCA-Lip脂质体对Colo205结肠癌细胞分泌的sPLA2响应度更高,在酶的作用下LCA-Lip和kLCA-Lip在24 h释放约70％的荧光素CF,而C-Lip释放率仅约20％;体外抗肿瘤活性结果表明,奥沙利铂LCA-Lip和奥沙利铂kLCA-Lip对高表达sPLA2的Colo205细胞增殖的抑制效果明显高于奥沙利铂C-Lip.本研究表明,LCA或者3-kLCA面两亲性分子可提高脂质体对肿瘤细胞分泌的sPLA2的响应性,为未来开发可应用于临床,具有定点释药功能的铂类脂质体提供了新的思路.
文献关键词：
分泌性磷脂酶A2;触发释放;石胆酸;3-酮石胆酸;酶响应性脂质体;抗肿瘤活性;面两亲性分子
中图分类号：
作者姓名：
刘燕娇;文成;李丹;高佩;朱国东
作者机构：
五邑大学生物科技与大健康学院,江门529030
文献出处：
引用格式：
[1]刘燕娇;文成;李丹;高佩;朱国东-.面两亲性分子改造的铂类脂质体的分泌性磷脂酶A2响应性和体外抗肿瘤活性)[J].中国药科大学学报,2022(04):441-451
A类：
面两亲性分子,类脂质体,kLCA,Colo205,酶响应性脂质体
B类：
分子改造,铂类,分泌性,磷脂酶,体外抗肿瘤活性,肿瘤部位,药物释放,棕榈,磷脂酰胆碱,硬脂,磷脂酰乙醇胺,聚乙二醇,2k,石胆酸,lithocholic,acid,keto,Lip,secretory,phospholipase,sPLA2,挤出,性质表征,荧光素,CF,毒性实验,肿瘤细胞增殖,两亲分子,奥沙利铂,平均粒径,PDI,包封率,载药量,不加,胎牛血清,FBS,孵育,加奥,泄漏率,释放特性,结肠癌细胞,响应度,释放率,抑制效果,高脂,触发释放
AB值：
0.203918
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