典型文献
土槿乙酸脂质体凝胶的制备、质量评价及对特应性皮炎小鼠的治疗作用
文献摘要：
目的:为克服土槿皮酊剂刺激性大、质量不稳定和患者使用依从性差的缺点,研究土槿乙酸脂质体凝胶的制备方法、质量评价及其对特应性皮炎小鼠的治疗作用.方法:以包封率为评价指标筛选脂质体制备条件,采用单因素分析和Box-Behnken响应面法,优化选取最佳的制备条件,并对进一步制得的土槿乙酸脂质体凝胶进行了质量评价.采用Franz扩散池比较了土槿乙酸脂质体凝胶和普通凝胶剂的经皮渗透量和皮肤滞留量.采用特应性皮炎小鼠模型对土槿乙酸脂质体凝胶的抗炎药效进行了评价.结果:采用薄膜分散法制备土槿乙酸脂质体,最佳处方构成为:磷脂种类为二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphocholine,DMPC);磷脂:胆固醇:土槿乙酸的质量比为18:3:1;水化所用磷酸盐的用量则对包封率影响小;最高包封率为63.9％.最佳处方的土槿乙酸脂质体的平均粒径为173.6 nm,粒径呈正态分布,多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.259,平均电位为-46.2 mV.脂质体凝胶质量评价结果显示其外观、性状和稳定性均符合质量要求.体外透皮实验表明,土槿乙酸脂质体凝胶的24 h累积渗透量小于普通凝胶,但皮肤滞留量大于普通凝胶.特应性皮炎小鼠药效实验表明,土槿乙酸脂质体凝胶中(5 mg·g-1)、高剂量组(10 mg·g-1)在小鼠皮损评分、耳部厚度、抓挠次数、血清免疫球蛋白E(IgE)和白细胞介素-13(interleukin-13,IL-13)指标方面与阳性对照药糠酸莫米松乳膏(1 mg·g-1)无显著差异,但低剂量组(1 mg·g-1)在上述指标上与阳性对照组(1 mg·g-1)有显著差异.结论:优化后的土槿乙酸脂质体凝胶制备工艺简单、质量稳定、使用便利,治疗特应性皮炎小鼠疗效确切,为土槿乙酸经皮制剂的开发和临床应用奠定了基础.
文献关键词：
土槿乙酸;特应性皮炎;脂质体;凝胶;响应面分析
中图分类号：
作者姓名：
李康;何羡霞;贺智玲;王妍;樊建勇;姜志辉
作者机构：
中国人民解放军南部战区总医院卫勤部,广州510010;广州市食品药品监督管理局审评认证中心,广州510410;南方医科大学药学院,广州510515;中国人民解放军南部战区总医院皮肤科,广州510010;中国人民解放军南部战区总医院药剂科,广州510010
文献出处：
引用格式：
[1]李康;何羡霞;贺智玲;王妍;樊建勇;姜志辉-.土槿乙酸脂质体凝胶的制备、质量评价及对特应性皮炎小鼠的治疗作用)[J].中国新药杂志,2022(16):1623-1630
A类：
土槿乙酸,dimyristoyl
B类：
脂质体凝胶,特应性皮炎,治疗作用,土槿皮,酊剂,刺激性,依从性,制备方法,包封率,评价指标筛选,脂质体制备,制备条件,Box,Behnken,响应面法,Franz,扩散池,凝胶剂,经皮渗透,渗透量,皮肤滞留量,小鼠模型,抗炎药,药效,薄膜分散法,处方,肉豆蔻,磷脂酰胆碱,sn,glycero,phosphocholine,DMPC,磷酸盐,平均粒径,正态分布,多分散,分散指数,polydispersity,PDI,mV,其外,质量要求,体外透皮,皮实,鼠药,高剂量,皮损评分,耳部,抓挠,血清免疫球蛋白,IgE,interleukin,阳性对照,糠酸莫米松乳膏,制备工艺,质量稳定,皮制,响应面分析
AB值：
0.271776
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