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新型蛋白降解靶向嵌合体LC-2脂质体的制备和表征
文献摘要：
本试验设计并制备了一种包封新型蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)LC-2(1)的脂质体.以氢化大豆卵磷脂、半琥珀酸胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为原料,八聚精氨酸修饰脂质体表面,旨在增加1的细胞穿透能力,解决递送难题.对制得的脂质体进行表征,并以粒径和包封率为考察指标,通过单因素考察及Box-Behnken设计-响应面法对处方工艺进行筛选.结果显示,采用改良的乙醇注入法制备脂质体,平均粒径为(117.3±0.6)nm,包封率可达(88.9±0.3)％.体外释放试验结果显示,制品在磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)和含50％胎牛血清的PBS中初始阶段释放行为略有不同,但48 h累积释放率均为50％左右,说明脂质体具有一定缓释效果.本试验使用改良的乙醇注入法制得的脂质体包封率较高、粒径适宜、稳定性好,包封率测定方法简单可行、准确度高,可为PROTACLC-2的体内递送研究提供参考.
文献关键词：
蛋白降解靶向嵌合体;响应面法;脂质体;改良的乙醇注入法;包封率;体外释放
中图分类号：
作者姓名：
苏林豫;朱效素;张蓬;刘沙;孙考祥
作者机构：
烟台大学药学院,烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心,分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),山东烟台264005;山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室,山东烟台264003
文献出处：
引用格式：
[1]苏林豫;朱效素;张蓬;刘沙;孙考祥-.新型蛋白降解靶向嵌合体LC-2脂质体的制备和表征)[J].中国医药工业杂志,2022(05):679-687
A类：
改良的乙醇注入法,PROTACLC
B类：
新型蛋白,蛋白降解靶向嵌合体,脂质体,氢化,大豆卵磷脂,琥珀酸,硬脂,酰基,磷脂酰乙醇胺,聚乙二醇,精氨酸,包封率,单因素考察,Box,Behnken,响应面法,处方工艺,平均粒径,体外释放试验,磷酸盐缓冲液,PBS,胎牛血清,初始阶段,释放行为,略有不同,累积释放率,缓释效果,测定方法,体内递送
AB值：
0.228482
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