典型文献
酒石酸美托洛尔片中一种新杂质的结构鉴定和定量测定
文献摘要：
已有文献报道在含仲胺药物(如比索洛尔)的制剂中,如果辅料中用到一水乳糖(3),则比索洛尔会与3反应,产生的最终和最大杂质是N-甲酰化产物.本研究根据人用药品技术要求国际协调理事会(ICH)Q1指南,采用HPLC法测定在加速条件(40℃、相对湿度75％)下放置6个月的酒石酸美托洛尔(1)片,发现1个含量超过0.2％的杂质.通过合成、分离及鉴定,确定该最大单杂为麦芽酚(4),与文献结果不同.此外,通过比较几种不同的胺类化合物与3的美拉德反应产物,均没有检测到4,包括与美托洛尔(2)结构非常相似的普奈洛尔.据报道,4具有细菌致突变作用,但目前监管机构认为4是安全的,这可能也是目前上市的1片使用3作为辅料的原因.但从绝对安全的角度考虑,建议尽量避免胺类化合物与3等还原糖的配伍.
文献关键词：
美托洛尔;麦芽酚;美拉德反应;乳糖;稳定性
中图分类号：
作者姓名：
沈征;葛纪龙;毛秋霞;陈飞鹏;孙柏旺
作者机构：
东南大学化学化工学院,江苏南京210089;常州四药制药有限公司,江苏常州213000
文献出处：
引用格式：
[1]沈征;葛纪龙;毛秋霞;陈飞鹏;孙柏旺-.酒石酸美托洛尔片中一种新杂质的结构鉴定和定量测定)[J].中国医药工业杂志,2022(08):1179-1185
A类：
B类：
酒石酸美托洛尔片,结构鉴定,定量测定,比索洛尔,辅料,乳糖,甲酰,酰化,究根,国际协调,调理,理事会,ICH,Q1,HPLC,相对湿度,下放,分离及鉴定,麦芽酚,胺类化合物,美拉德反应产物,致突变,变作,监管机构,绝对安全,尽量避免,还原糖,配伍
AB值：
0.337684
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