典型文献
五环三萜葡萄糖缀合物的设计、合成及体外抗流感病毒活性研究
文献摘要：
前期研究发现齐墩果酸(OA)的C28位葡萄糖偶联物在细胞水平具有显著抗流感病毒的活性,但不同五环三萜母核偶联葡萄糖抗流感病毒活性的影响并未阐明.本研究采用不同五环三萜母核,通过Cu(Ⅰ)催化的炔烃-叠氮化物环加成反应(CuAAC),与葡萄糖偶联制备得到化合物物4c～8d,通过体外抗流感病毒A/WSN/33(H1N1)活性研究,发现化合物4d具有显著的抗流感病毒活性(IC50为9.09 μmol/L),且对MDCK(Madin-Darbey Canine Kidney)细胞无明显毒性(CC50＞100 μmol/L).构效关系研究明确了葡萄糖模块以及五环三萜母核对化合物抗流感病毒活性的提升均具有重要作用.本研究进一步完善了五环三萜及其衍生物抗流感病毒的构效关系,为这类天然产物抗病毒的深入研究奠定了基础.
文献关键词：
五环三萜;流感病毒;进入抑制剂;构效关系
中图分类号：
作者姓名：
蔡铭;邵亮;杨帆;张继虹;俞飞
作者机构：
昆明理工大学医学院 昆明650500;北京大学药学院 天然药物及仿生药物国家重点实验室 北京100191
文献出处：
引用格式：
[1]蔡铭;邵亮;杨帆;张继虹;俞飞-.五环三萜葡萄糖缀合物的设计、合成及体外抗流感病毒活性研究)[J].有机化学,2022(05):1453-1462
A类：
CuAAC,Darbey
B类：
五环三萜,糖缀合物,外抗,抗流感病毒活性,活性研究,前期研究,齐墩果酸,OA,C28,偶联物,母核,炔烃,叠氮化物,环加成反应,物物,4c,8d,WSN,H1N1,4d,IC50,MDCK,Madin,Canine,Kidney,CC50,构效关系,核对,衍生物,天然产物,抗病毒,进入抑制剂
AB值：
0.269868
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