典型文献
新型泰乐菌素衍生物的设计合成和活性评价
文献摘要：
泰乐菌素作为16元大环内酯类抗生素的重要成员之一,被广泛用于治疗由革兰氏阳性菌和支原体引起的感染性疾病,对革兰氏阴性菌和耐药菌引起的感染性疾病没有明显治疗效果.目前扩大泰乐菌素的抗菌谱是对其进行结构改造的目的之一.以泰乐菌素以及其水解产物脱碳霉糖泰乐菌素(Desmycosin)和5-O-碳霉胺糖泰乐内酯(OMT)为母核,对其C-20位修饰改造,并引入含3-喹啉或3-吡啶的侧链,设计合成了 18个新型泰乐菌素半合成衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外抗敏感菌活性表明,化合物20-脱氧-20-{N-对氟苄基-N-[1-(3-喹啉基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲氨基}-5-O-碳霉胺糖基泰乐内酯(4g)表现最为突出,化合物4g对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)为＜0.0625和4 μg·mL-1;体外抗耐药菌活性表明,化合物4g对溶血性葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度分别为＜0.0625和8 μg·mL-1.这为进一步结构优化和发现抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型泰乐菌素衍生物提供了理论依据.
文献关键词：
泰乐菌素衍生物;5-O-碳霉胺糖泰乐内酯;3-喹啉;合成;抗菌活性
中图分类号：
作者姓名：
王焕焕;杨璞;翟洪进;张烁;曹亚权;杨莹雪;吴春丽
作者机构：
郑州大学药学院 郑州450001;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 郑州450001;教育部药物制备关键技术重点实验室 郑州450001
文献出处：
引用格式：
[1]王焕焕;杨璞;翟洪进;张烁;曹亚权;杨莹雪;吴春丽-.新型泰乐菌素衍生物的设计合成和活性评价)[J].有机化学,2022(02):557-571
A类：
泰乐菌素衍生物,Desmycosin
B类：
设计合成,活性评价,大环内酯类抗生素,革兰氏阳性菌,支原体,感染性疾病,革兰氏阴性菌,耐药菌,抗菌谱,结构改造,水解产物,脱碳,OMT,母核,喹啉,吡啶,侧链,半合成,目标化,核磁共振氢谱,1HNMR,核磁共振碳谱,13CNMR,高分辨质谱仪,HRMS,结构确证,外抗,抗敏,脱氧,苄基,三唑,糖基,基泰,4g,金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,最小抑菌浓度,MIC,溶血性,抗菌活性
AB值：
0.313747
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