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蛇床子素酯类/磺酸酯类衍生物的合成与抗菌活性研究
文献摘要：
为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了 12个目标化合物,并经1H NMR、13C NMR和MS确认了结构.体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌活性,磺酸酯衍生物的活性优于羧酸酯衍生物,尤以化合物Ⅲd和Ⅲe的抗金黄色葡萄球菌活性最为显著,MIC值均为32mg/L,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林.该研究也表明蛇床子素7位的结构修饰能改善其抗菌活性,值得进一步研究.
文献关键词：
蛇床子素;结构改造;酯类化合物;磺酸酯类化合物;抗菌活性
中图分类号：
作者姓名：
周绪容;鄢伯钰;吴学姣;杨家强
作者机构：
遵义医科大学药学院 遵义 563000;遵义医科大学基础药理教育部重点实验室 遵义 563000
文献出处：
引用格式：
[1]周绪容;鄢伯钰;吴学姣;杨家强-.蛇床子素酯类/磺酸酯类衍生物的合成与抗菌活性研究)[J].化学通报（印刷版）,2022(11):1371-1375
A类：
磺酸酯衍生物,磺酸酯类化合物
B类：
蛇床子素,衍生物的合成,活性研究,菌苗,苗头,结构改造,脱甲基,甲基化,中间体,磺酰氯,目标化,1H,NMR,13C,体外抗菌活性,活性筛选,金黄色葡萄球菌,羧酸酯,尤以,MIC,32mg,西林,结构修饰
AB值：
0.246706
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