典型文献
含稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物的合成及杀菌活性
文献摘要:
为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系,设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物,其结构通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证.离体杀菌活性测试结果表明,化合物5f和6f对油菜菌核病菌的EC50值分别为33.2和29.8 mg/L,优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L),化合物7b和7e对辣椒疫霉的EC50值分别为45.8和43.5 mg/L,优于咪唑菌酮(50.7 mg/L),与先导化合物相比,其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物,低于2-芳氨基衍生物,表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性,而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用.
文献关键词:
多样性导向合成;螺环丁烯内酯;稠杂环;合成;杀菌活性
中图分类号:
作者姓名:
李益豪;许磊川;张倩;马好运;安鑫鲲;王明安
作者机构:
中国农业大学 应用化学系 农药创新研究中心,北京 100193
文献出处:
引用格式:
[1]李益豪;许磊川;张倩;马好运;安鑫鲲;王明安-.含稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物的合成及杀菌活性)[J].农药学学报,2022(05):1152-1161
A类:
螺环丁烯内酯,多样性导向合成
B类:
稠杂环,酯类化合物,杀菌活性,构效关系,并合,咪唑,噻唑,噻嗪酮,核磁共振氢谱,1H,NMR,13C,高分辨质谱,HRMS,确证,离体,5f,6f,油菜菌核病菌,EC50,7b,7e,辣椒疫霉,先导化合物,硫基,氨基衍生物,NH
AB值:
0.253032
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