典型文献
Palmarumycin B6类似物的合成及杀蚊活性
文献摘要：
为了提高天然产物Palmarumycin B6的生物活性,通过取代四氢萘酮烯醇醚和1,8-二羟基萘的缩酮化反应以及吡啶重铬酸盐和过氧叔丁醇参与的苄位氧化反应作为关键步骤完成了多个Palmarumycin B6 A环含氯和含氟类似物的合成,它们的结构经过1HNMR,13CNMR和HR-ESI-MS的表征.对它们的杀蚊活性进行了评价,结果表明6-氯-5-羟基-2,3-二氢-4H-螺[萘-1,2,-萘[1,8-de][1,3]-二噁烷]-4-酮(4m)和6-氟-5-羟基-2,3-二氢-4H-螺[萘-1,2'-萘[1,8-de][1,3]-二噁烷]-4-酮(4i)是活性最好的化合物,对白纹伊蚊的LC50值为11.51和23.25 ng/mL,它们可以作为先导结构进行进一步结构优化.在6位的卤素原子、5-羟基和4-羰基对该类Palmarumycin B6类似物的杀蚊活性起到了关键作用.
文献关键词：
螺二萘;Palmarumycin B6;缩酮化反应;苄位氧化反应;杀蚊活性
中图分类号：
作者姓名：
刘鑫磊;许磊川;安鑫鲲;蒋家珍;王明安
作者机构：
中国农业大学应用化学系 农药创新研究中心 北京100193
文献出处：
引用格式：
[1]刘鑫磊;许磊川;安鑫鲲;蒋家珍;王明安-.Palmarumycin B6类似物的合成及杀蚊活性)[J].有机化学,2022(02):519-525
A类：
Palmarumycin,杀蚊活性,缩酮化反应,苄位氧化反应,螺二萘
B类：
B6,类似物,天然产物,四氢萘酮,烯醇,醇醚,基萘,吡啶,铬酸盐,叔丁醇,应作,关键步骤,含氟,1HNMR,13CNMR,ESI,4H,de,二噁烷,4m,4i,白纹伊蚊,LC50,卤素原子,羰基
AB值：
0.308271
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