典型文献
天然杀线虫先导化合物Waltherione A类似物的合成及杀线虫活性
文献摘要：
为了找出天然杀线虫先导生物碱Waltherione A的关键药效基团并简化其结构,以2,3-二甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经过分子内傅克烷基化反应形成苯并七元氧桥环,并用不同的取代基与桥环相连,合成了12个Waltherione A类似物,其中8个化合物未见文献报道,所有目标化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证.采用浸虫法测定了目标化合物对南方根结线虫Meloidogyne incognita的杀虫活性.结果表明:目标化合物杀线虫的活性均低于Waltherione A,其中化合物A-12在200μg/mL下对南方根结线虫2龄幼虫72 h的致死率为69.7％.A-12的杀线虫活性高于其他目标化合物,表明芳香取代基与苯并七元氧桥环相连时对化合物活性的提升存在积极作用,这为进一步的结构优化提供了方向.
文献关键词：
生物碱;Waltherione A;结构优化;南方根结线虫;杀线虫活性;构效关系
中图分类号：
作者姓名：
张羲;谢世爽;胡展;张北京;刘启凤;丁晓帆;谢佳;邵雨;孙然锋
作者机构：
热带农林生物灾害绿色防控教育部重点实验室,海南大学,海口 570228;海南大学 植物保护学院,海口 570228;海南省烟草公司儋州公司,海南 儋州 571700
文献出处：
引用格式：
[1]张羲;谢世爽;胡展;张北京;刘启凤;丁晓帆;谢佳;邵雨;孙然锋-.天然杀线虫先导化合物Waltherione A类似物的合成及杀线虫活性)[J].农药学学报,2022(02):272-279
A类：
Waltherione
B类：
先导化合物,类似物,杀线虫活性,生物碱,药效,基团,甲氧基苯甲醛,傅克烷基化反应,七元,取代基,个化,目标化,核磁共振氢谱,1H,NMR,13C,高分辨质谱,HRMS,确证,浸虫法,南方根结线虫,Meloidogyne,incognita,杀虫活性,幼虫,致死率,芳香,构效关系
AB值：
0.271616
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