典型文献
含苯丙氨酸和1H-茚-1-酮类氯虫苯甲酰胺类似物的合成及杀虫活性
文献摘要：
为了开发新的杀虫化合物,以氯虫苯甲酰胺为先导,2-甲基-3-氨基苯甲酸为起始原料,经过卤化生成5-氯-3-甲基-2-氨基苯甲酸;再与3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸进行缩合反应,生成6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮;最后引入苯丙氨酸片段并经环化反应,分别合成了两个系列共计23个新化合物(4和5),其中化合物4为含苯丙氨酸的氯虫苯甲酰胺类似物,化合物5为由化合物4环化生成的含1H-茚-1-酮片段的氯虫苯甲酰胺类似物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)的表征及确证.初步室内杀虫活性测试结果表明,多数目标化合物对黏虫Mythinma separata具有较高的杀虫活性,其中14个化合物在100 mg/L下对黏虫Mythinma separata的致死率为100％,化合物5k(1H-茚-1-酮片段中取代基为羟基)在4和0.8 mg/L下的致死率分别为90％和70％,其LC50值为0.55 mg/L.分子对接结果表明,化合物5k与氯虫苯甲酰胺一样,也是作用于鱼尼汀受体(RyR),但与靶标结合的氨基酸残基不同,这种差异可能对黏虫的抗药性治理研究有益.
文献关键词：
1H-茚-1-酮;氯虫苯甲酰胺;苯丙氨酸;黏虫;杀虫活性
中图分类号：
作者姓名：
方佳琪;郝树林;杜晓华
作者机构：
浙江工业大学 催化加氢中心,浙江省绿色农药清洁生产技术研究重点实验室,浙江省绿色农药协同创新中心,杭州 310014
文献出处：
引用格式：
[1]方佳琪;郝树林;杜晓华-.含苯丙氨酸和1H-茚-1-酮类氯虫苯甲酰胺类似物的合成及杀虫活性)[J].农药学学报,2022(04):713-722
A类：
Mythinma
B类：
苯丙氨酸,1H,酮类,氯虫苯甲酰胺,酰胺类,类似物,杀虫活性,开发新,苯甲酸,起始原料,卤化,化生成,吡啶基,吡唑,缩合反应,4H,苯并噁嗪,环化反应,新化合物,核磁共振氢谱,NMR,13C,高分辨质谱,HRMS,确证,目标化,黏虫,separata,个化,致死率,5k,取代基,LC50,分子对接,RyR,靶标,氨基酸残基,种差,抗药性治理,治理研究
AB值：
0.266366
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