典型文献
新型吡唑-喹唑啉二酮类对羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂的设计、合成及生物活性
文献摘要：
对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂近年来因其高活性和低抗性风险成为了除草剂领域的研究热点.喹唑啉二酮被证明是一类具有潜力的骨架结构,为了继续发挥该骨架的优势,在前期工作的基础上,结合已有的构效关系研究结果,设计并合成了30个新型含喹唑啉二酮结构的吡唑类HPPD抑制剂,其结构均经过了高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(1H NMR)和碳谱(13C NMR)的表征.酶水平和活体活性测试结果表明,大部分目标化合物展现出了与对照药剂喹草酮相当甚至更优异的酶抑制活性.温室除草活性测试结果表明,目标化合物对6种供试杂草均有一定的生长抑制作用,特别是化合物9-28,在有效成分150 g/hm2剂量下,对6种杂草的防治效果均在80％以上,其中对稗草和马唐的防治效果达100％.最后,培养了代表性化合物9-28与拟南芥HPPD的复合物晶体结构,从分子层面说明了该类抑制剂与靶标的结合模式,也为后续该类抑制剂的开发提供了一定的分子基础和设计思路.
文献关键词：
对羟基苯丙酮酸双加氧酶;喹唑啉二酮;吡唑类;除草活性;晶体结构
中图分类号：
作者姓名：
严耀超;王亚楠;何波;曲仁渝;南甲戌;林红艳;杨光富
作者机构：
华中师范大学 化学学院 农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉 430079
文献出处：
引用格式：
[1]严耀超;王亚楠;何波;曲仁渝;南甲戌;林红艳;杨光富-.新型吡唑-喹唑啉二酮类对羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂的设计、合成及生物活性)[J].农药学学报,2022(05):1139-1151
A类：
喹唑啉二酮,对羟基苯丙酮酸双加氧酶,喹草酮
B类：
酮类,酶抑制剂,HPPD,高活性,抗性风险,除草剂,骨架结构,前期工作,构效关系,并合,吡唑类,高分辨质谱,HRMS,核磁共振氢谱,1H,NMR,13C,活体,目标化,酶抑制活性,除草活性,杂草,生长抑制,有效成分,hm2,防治效果,稗草,马唐,拟南芥,复合物,晶体结构,靶标,结合模式,分子基础
AB值：
0.252614
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