典型文献
拉米地坦关键中间体合成工艺改进
文献摘要：
以2-溴-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶为原料,微量氧化亚铜为催化剂,氨水为氨源,在常压和80～90℃条件下反应4 h,可制得2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶,经与盐酸成盐后获得拉米地坦合成的关键中间体2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶双盐酸盐.该方法采用氨水替代高危试剂液氨,规避了高压条件,收率可达70％,产品HPLC纯度可达98％以上.其合成工艺具有反应条件温和,操作简便易行,不需要高压设备,符合绿色化学理念,适合规模化制备的优点.
文献关键词：
拉米地坦;中间体;2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶;工艺优化
中图分类号：
作者姓名：
张堃;张宽才;何登坤;李雯
作者机构：
江苏九旭药业有限公司,江苏徐州221200;郑州大学药学院,河南郑州450001;药物关键制备技术教育部重点实验室新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心和河南省药品质量控制与评价重点实验室,河南 郑州450000
文献出处：
引用格式：
[1]张堃;张宽才;何登坤;李雯-.拉米地坦关键中间体合成工艺改进)[J].精细化工中间体,2022(06):38-41
A类：
拉米地坦
B类：
关键中间体,合成工艺,工艺改进,哌啶,羰基,吡啶,微量氧,氧化亚铜,氨水,氨源,常压,成盐,双盐,盐酸盐,液氨,压条,HPLC,反应条件,简便易行,高压设备,绿色化学理念,规模化制备
AB值：
0.351821
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