典型文献
2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶的合成工艺改进
文献摘要：
报道了多拉韦林(doravirine MK-1439)的关键中间体2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶(HFTP-1)的新合成工艺.以3-氨基吡啶为起始原料,首先利用双氧水-盐酸体系对氨基邻位进行氯代反应得2-氯-3-氨基吡啶,其次采用改进的Balz-Schiemann反应得2-氯-3-氟吡啶,然后在二异丙胺基锂拔氢后碘取代得2-氯-3-氟-4-碘吡啶,最后由三氟甲基取代碘后再水解等一系列反应合成了目标化合物2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶,总收率48.6％(以3-氨基吡啶计).该路线与目前报道的路线相比,起始原料廉价易得,工艺操作简便,产品收率高,质量稳定,非常适合工业化生产.
文献关键词：
多拉韦林;中间体;2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶;合成
中图分类号：
作者姓名：
李立斌;李耀锋;张艳波;靳晓坤;温海珊
作者机构：
石家庄手性化学有限公司,河北 石家庄 050000;内丘县华兴化工有限公司,河北 邢台 054000
文献出处：
引用格式：
[1]李立斌;李耀锋;张艳波;靳晓坤;温海珊-.2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶的合成工艺改进)[J].山东化工,2022(05):11-13
A类：
多拉韦林,doravirine,HFTP,Balz,Schiemann
B类：
三氟甲基,合成工艺,工艺改进,MK,关键中间体,氨基吡啶,起始原料,双氧水,氯代反应,反应得,异丙胺,胺基,甲基取代,反应合成,目标化,廉价,易得,工艺操作,产品收率,质量稳定,非常适合,工业化生产
AB值：
0.296781
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