典型文献
寡聚苯乙炔修饰RM26的177Lu标记和细胞内化研究
文献摘要：
促胃泌素多肽受体(gastrin-releasing peptide receptor,GRPR)在多种肿瘤细胞中过度表达,可以被GRPR拮抗剂靶向.高的细胞内化率有助于提高放射性治疗药物的治疗效果,减少给药剂量.激动剂的内化率优于拮抗剂,但是严重的副作用限制了激动剂的应用.将具有跨膜能力的寡聚苯乙炔(OPE)和GRPR拮抗剂RM26偶联,可以提高拮抗剂的内化能力.本研究合成了两种多功能化合物NOTA-OPE-1-RM26和NOTA-OPE-2-RM26,分别进行177 Lu标记,得到了高放化纯度的标记物.标记化合物177 Lu-NOTA-OPEs-RM26在生理盐水、高糖培养液、新生牛血清中稳定存在.体外稳定性实验表明,引入OPE-1少量增加了化合物的内化率,而引入OPE-2显著增加了化合物的内化率.此外,引入OPE并没有改变RM26的特异性结合能力.实验结果表明,引入跨膜基团提高拮抗剂药物细胞内化率可行.
文献关键词：
177Lu;RM26多肽;寡聚苯乙炔;内化率
中图分类号：
作者姓名：
廖伟;付华霞;李祥玉;阚文涛;杨夏;王静;赵鹏;卓连刚;杨宇川;魏洪源
作者机构：
中国工程物理研究院 核物理与化学研究所,四川 绵阳 621900;西南医科大学附属医院 核医学科,四川 泸州 646000
文献出处：
引用格式：
[1]廖伟;付华霞;李祥玉;阚文涛;杨夏;王静;赵鹏;卓连刚;杨宇川;魏洪源-.寡聚苯乙炔修饰RM26的177Lu标记和细胞内化研究)[J].同位素,2022(03):200-208
A类：
寡聚苯乙炔,RM26,GRPR,内化率
B类：
177Lu,细胞内化,胃泌素,多肽,gastrin,releasing,peptide,receptor,肿瘤细胞,过度表达,拮抗剂,放射性治疗药物,给药剂量,激动剂,副作用,偶联,多功能化,NOTA,标记物,标记化,OPEs,生理盐水,高糖,培养液,新生牛血清,定存,稳定性实验,特异性结合,结合能,基团
AB值：
0.221505
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