典型文献
靶向表皮生长因子受体单克隆抗体预定位免疫PET显像的实验研究
文献摘要：
目的:采用预定位技术在表皮生长因子受体(EGFR)阳性/阴性荷瘤鼠中探索西妥昔单克隆抗体(简称单抗；Cetuximab)靶向EGFR免疫PET显像的可行性。方法:以反式环辛烯(TCO)-
N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)修饰Cetuximab获得Cetuximab-TCO。以2，2′-((6-氨基-1-(4，7-双(羧甲基)-1，4，7-三氮烷-1-基)己烷-2-基)氮杂二酰基)二乙酸(L-NETA)为螯合剂，制备
68Ga-L-NETA-四嗪(Tz)分子探针，测定其标记率、稳定性。体外培养基底样乳腺癌细胞MDA-MB-468(EGFR+)和MDA-MB-231(EGFR-)，进行细胞摄取及阻断实验。用Balb/c-nu小鼠建立MDA-MB-468和MDA-MB-231皮下荷瘤鼠模型；将50 μg Cetuximab-TCO注入荷瘤鼠体内，经过不同时间(48、36、24和12 h)后再注射
68Ga-L-NETA-Tz，利用"TCO-Tz"反应(点击化学特异性结合)实现
68Ga-L-NETA-Tz与Cetuximab-TCO的体内连接；进行小动物PET显像及生物分布实验。数据比较采用单因素方差分析。
结果:成功制备
68Ga-L-NETA-Tz分子探针，标记率>95%，2 h放化纯>95%。体外细胞摄取实验证实了预定位技术的可行性：先后加入Cetuximab-TCO与
68Ga-L-NETA-Tz后，1 h时MDA-MB-468细胞摄取率可达(0.69±0.04)%。体内PET显像及生物分布实验结果示，提前36 h注射Cetuximab-TCO，MDA-MB-468荷瘤鼠有最高的肿瘤摄取值[(0.77±0.05)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)，1 h]及最佳的靶/非靶比值(肿瘤/肌肉：4.67±0.46)；给予过量Cetuximab的阻断组、未提前注入Cetuximab-TCO组及MDA-MB-231组肿瘤未见明显摄取[(0.35±0.01)、(0.39±0.05)、(0.45±0.10) %ID/g；
F＝15.50，
P＝0.002]。
结论:采用预定位技术，通过先后注射Cetuximab-TCO和
68Ga-L-NETA-Tz，在荷瘤鼠模型中成功进行了靶向EGFR免疫PET显像，为单抗免疫PET显像提供了一种有效的方法。
文献关键词：
抗体，单克隆;受体，表皮生长因子;点击化学;同位素标记;镓放射性同位素;正电子发射断层显像术;乳腺肿瘤;小鼠，裸
中图分类号：
作者姓名：
苑陆杰;李慧玲;盖永康;张永学;兰晓莉
作者机构：
华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科、湖北省分子影像重点实验室，武汉 430022
文献出处：
引用格式：
[1]苑陆杰;李慧玲;盖永康;张永学;兰晓莉-.靶向表皮生长因子受体单克隆抗体预定位免疫PET显像的实验研究)[J].中华核医学与分子影像杂志,2022(02):74-79
A类：
Cetuximab,NETA,EGFR+
B类：
表皮生长因子受体,单克隆抗体,预定,PET,定位技术,荷瘤鼠,单抗,反式,辛烯,TCO,琥珀,酰亚胺,NHS,羧甲基,三氮,己烷,酰基,螯合剂,68Ga,Tz,分子探针,体外培养,基底样乳腺癌,乳腺癌细胞,MB,细胞摄取,Balb,nu,鼠模型,点击化学,特异性结合,小动,生物分布,数据比较,单因素方差分析,体外细胞,每克,注射剂量,剂量率,ID,抗免疫,同位素标记,镓放射性同位素,正电子发射断层显像术,乳腺肿瘤
AB值：
0.211605
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