目的:制备针对纤维连接蛋白亚型胞外结构域B(EDB－FN)的特异性分子探针 18F－AlF－1，4，7－三氮杂环壬烷－1，4，7－三乙酸－(聚乙二醇) 4－ZD2( 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2)，并进行体内外理化性质评价。 方法:通过Al 18F一步螯合标记的方法制备 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2，通过高效液相色谱(HPLC)测定其放化纯和体外稳定性，测定脂水分配系数(logP)，并行细胞摄取实验[将三阴性乳腺癌MDA－MB－231细胞(1×10 6/管)分为3组(各3管)，分别为阳性组、抑制组和控制对照组]。取MDA－MB－231荷瘤裸鼠( n＝3；实验组)行 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2 microPET显像(30、60、90和120 min)，并与阻断组( n＝3；注射NOTA－PEG 4－ZD2后0.5 h再注射 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2)进行对照。采用两独立样本 t检验分析数据。 结果:成功制备 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2，优化后的放化产率为(33.8±2.1)%(未行衰变校正， n＝8)，放化纯>96%；37 ℃放置120 min， 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2在人血清和PBS中的放化纯均>93%，体外稳定性好；产物比活度为(11.1±3.2) GBq/μmol；logP为－1.43±0.05。注射 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2后120 min，阳性组肿瘤细胞摄取为(1.77±0.28)百分加样活度(%AR)/10 6个细胞，抑制组细胞摄取为(0.76±0.07)%AR/10 6个细胞( t＝4.30， P＝0.032)。荷瘤裸鼠microPET显像示， 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2主要经肝肾代谢，注射后60 min实验组肿瘤摄取为(1.94±0.21)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)，注射后90 min肿瘤/肌肉比值为3.80±0.25；阻断组注射后60 min肿瘤摄取为(0.43±0.09) %ID/g( t＝3.18， P＝0.006)。 结论:18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2制备简单、标记率高、体外稳定性好，microPET显像肿瘤摄取和靶本比高，特异性良好，有较长的肿瘤滞留时间，在EDB－FN高表达的三阴性乳腺癌中具有良好的应用前景。

纤连蛋白类;同位素标记;氟放射性同位素;正电子发射断层显像术;体层摄影术，X线计算机;乳腺肿瘤;肿瘤细胞，培养的;小鼠，裸

陈礼平;杨小春;缪银杏;黄洪波;林建国;张雨;冯国开;张伟光;郁春景

江南大学附属医院核医学科，无锡　214122;中山大学肿瘤防治中心核医学科、华南肿瘤国家重点实验室，广州　510060;国家卫生健康委员会核医学重点实验室、江苏省分子核医学重点实验室、江苏省原子医学研究所，无锡　214063

中华核医学与分子影像杂志

[1]陈礼平;杨小春;缪银杏;黄洪波;林建国;张雨;冯国开;张伟光;郁春景-.纤维连接蛋白亚型胞外结构域特异性探针 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2的制备及microPET显像 )[J].中华核医学与分子影像杂志,2022(11):676-680

PEG ,ZD2,microPET,Al ,纤连蛋白类,氟放射性同位素

纤维连接蛋白,蛋白亚型,结构域,18F,AlF,NOTA,EDB,FN,分子探针,三氮,氮杂环,壬烷,聚乙二醇,体内外,螯合,HPLC,脂水分配系数,logP,细胞摄取,三阴性乳腺癌,MB,10 ,荷瘤裸鼠,检验分析,衰变校正,人血清,PBS,比活度,GBq,肿瘤细胞,肝肾,每克,注射剂量,剂量率,ID,滞留时间,同位素标记,正电子发射断层显像术,体层摄影术,线计算,乳腺肿瘤

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