目的:探讨 68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸(DOTA)- D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(TATE)注射液放化纯与体内显像效果的关系。 方法:采用高效液相色谱(HPLC)和薄层色谱(TLC)法测定 68Ga-DOTATATE、 68Ga 3+、 68Ga胶体及 68Ga-DOTA- D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-去苏氨酸-奥曲肽(heptapeptide)，考察标记前体DOTATATE的纯度对标记产物放化纯的影响。建立大鼠胰腺外分泌腺肿瘤细胞AR42J荷瘤裸鼠模型，行microPET显像，考察不同放化纯 68Ga-DOTATATE注射液的摄取情况，计算肿瘤组织的靶/非靶(T/NT)比值。采用单因素方差分析和Pearson相关分析数据。 结果:68Ga 3+和 68Ga胶体的含量与标记前体DOTATATE的纯度无明显相关性( r值：0.385、0.497， P值：0.306、0.137)， 68Ga-DOTA-heptapeptide的含量与标记前体中DOTA-heptapeptide的纯度呈正相关( r＝0.957， P<0.001)。纯度分别为90.9%、91.6%、99.2%的DOTATATE，其标记产物 68Ga-DOTATATE注射液的放化纯分别为(87.0±2.3)%、(86.8±0.8)%、(94.0±3.1)%。MicroPET显像示，将放化纯为95.7%、85.8%、84.5%和79.9%的 68Ga-DOTATATE注射液分别注入荷瘤裸鼠体内，肿瘤组织的摄取与放化纯呈正相关( r＝0.828, P<0.001)，其T/NT比值分别为21.25±8.84、8.50±1.51、11.38±1.65和6.01±0.99 ( F＝11.48, P＝0.001)。 结论:68Ga-DOTATATE注射液的放化纯受标记前体纯度及制备工艺的影响，其放化纯与体内显像效果有一定关系。

有机金属化合物;镓放射性同位素;质量控制;色谱法，高压液相;色谱法，薄层;正电子发射断层显像术;胰腺肿瘤;小鼠，裸

贾娟娟;党永红;孙得洋;孙葭北;程茗;霍力;施亚琴

国家药品监督管理局化学药品质量研究与评价重点实验室；中国食品药品检定研究院抗肿瘤和放射性药品室，北京　102629;中国医学科学院、北京协和医学院北京协和医院核医学科、核医学分子靶向诊疗北京市重点实验室，北京　100730

中华核医学与分子影像杂志

[1]贾娟娟;党永红;孙得洋;孙葭北;程茗;霍力;施亚琴-.68Ga-DOTATATE注射液放化纯与体内显像效果关系的研究 )[J].中华核医学与分子影像杂志,2022(06):335-339

68Ga ,heptapeptide,microPET,有机金属化合物

DOTATATE,注射液,氮杂环,四乙,苯丙氨酸,酪氨酸,苏氨酸,奥曲肽,HPLC,薄层色谱,TLC,3+,胶体,外分泌腺,肿瘤细胞,AR42J,荷瘤裸鼠,裸鼠模型,摄取,肿瘤组织,NT,单因素方差分析,MicroPET,制备工艺,镓放射性同位素,高压液相,正电子发射断层显像术,胰腺肿瘤

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