目的:探讨 177Lu标记的放射性药物制备的方法，进行质量控制及初步的临床应用。 方法:分别通过手工标记及自动化标记2种方法对临床常用的 177Lu-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸(DOTA)- D-1-苯丙氨酸-3-酪氨酸-奥曲肽(TOC)和 177Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T进行标记，考察标记中前体和核素的用量、反应温度、pH值、反应时间、标记产率和比活度等因素，并对标记产物的澄清度、pH值、无菌、细菌内毒素和体外稳定性等进行质量控制。将 177Lu-PSMA-I&T初步临床应用于前列腺癌患者的治疗，并通过SPECT/CT显像进行疗效评价。采用配对 t检验分析数据。 结果:2种标记方法前体和核素用量、反应温度、pH值、反应时间等基本相同，均具有较高的产率和比活度。 177Lu-DOTA-TOC自动化标记产率高于手工标记[(99.2±0.4)%与(95.3±1.5)%； t＝7.17， P<0.001]，比活度分别为(91.6±13.7)与(89.1±13.2) GBq/μmol； 177Lu-PSMA-I&T自动化标记的产率亦高于手工标记[(99.6±0.3)%与(95.7±1.3)%； t＝8.24， P<0.001]，比活度分别为(96.1±14.3)与(93.2±13.8) GBq/μmol。标记产物均为无色澄清溶液，pH值6.5~7.0，无菌和细菌内毒素等均符合规定。标记产物48 h后放化纯均>95%，具有良好的稳定性。 177Lu-PSMA-I&T应用于前列腺癌患者后的显像示原发灶及转移灶均有较好摄取。 结论:177Lu标记的放射性药物的标记简便，产率高且稳定。采用自动化标记可简化流程、降低辐射剂量并提高产率。

同位素标记;镥;奥曲肽;前列腺特异膜抗原

张朋俊;张露露;卜婷;吴文雨;俞飞;徐磊;管梓淞;陈宇琼;杜进;王峰

南京医科大学附属南京医院、南京市第一医院核医学科，南京　210006;中国同辐股份有限公司，北京　100089

中华核医学与分子影像杂志

[1]张朋俊;张露露;卜婷;吴文雨;俞飞;徐磊;管梓淞;陈宇琼;杜进;王峰-.177Lu标记的放射性药物制备方法的比较及初步临床应用 )[J].中华核医学与分子影像杂志,2022(10):597-601

177Lu,放射性药物,制备方法,过手,氮杂环,四乙,DOTA,苯丙氨酸,酪氨酸,奥曲肽,TOC,前列腺特异膜抗原,PSMA,核素,反应温度,比活度,澄清度,无菌,细菌内毒素,前列腺癌患者,SPECT,显像,疗效评价,检验分析,基本相同,GBq,无色,符合规定,后放,原发灶,转移灶,摄取,可简化,低辐射剂量,高产率,同位素标记

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