目的:自动化合成Al 18F-1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04，并进行体内显像，评估其诊断肿瘤的效能。 方法:利用All-in-one型自动合成模块合成Al 18F-NOTA-FAPI-04，并进行质量分析；取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠乳腺癌荷瘤小鼠进行PET/CT显像，观察体内Al 18F-NOTA-FAPI-04分布情况；对1例肝细胞肝癌患者(男，51岁)进行Al 18F-NOTA-FAPI-04和 18F-FDG PET/CT显像，评估其对肝癌的诊断效能。 结果:自动化合成Al 18F-NOTA-FAPI-04的时间约为35 min，合成产率约为(25.2±1.9)%(衰减校正后， n＝3)，产品为无色透明溶液，pH值为7.0~7.5，其比活度为(46.11±3.07) GBq/μmol(衰减校正后， n＝3)，放化纯大于99.0%，室温放置6 h后放化纯仍大于98.0%。小鼠体内显像示Al 18F-NOTA-FAPI-04的生理性摄取主要在胆道系统和膀胱中，且高度浓聚于肿瘤病灶区域；肝细胞肝癌患者PET/CT显像示Al 18F-NOTA-FAPI-04和 18F-FDG PET/CT在胸骨旁淋巴结、膈上前组淋巴结、肝门区淋巴结、胰十二指肠韧带区淋巴结、腹主动脉旁淋巴结的靶本比值(TBR)分别为4.1、8.9、5.4、4.8、2.2和1.0、2.8、5.0、2.1、1.1。 结论:基于All-in-one型自动合成模块合成Al 18F-NOTA-FAPI-04，合成时间较短、产率高、稳定性好，高度浓聚于病灶区域，其PET图像对比度高，诊断性能优异。

膜蛋白质类;成纤维细胞;氟放射性同位素;正电子发射断层显像术;体层摄影术，X线计算机;小鼠;拮抗剂和抑制剂

江骁;王潇雄;申太鹏;姚玉唐;李秀丽;谌佳琪;寇莹;陈梅华;陈世容;肖定琼;赵檬;陆皓;李佳屿;胡生焰;胡晓平;罗志福;周星;李川;程祝忠

四川省肿瘤医院放射肿瘤学四川省重点实验室，成都　610041;中国原子能科学研究院同位素研究所，北京　102413;北京派特生物技术有限公司，北京　100093;川北医学院影像学院，南充　637000

中华核医学与分子影像杂志

[1]江骁;王潇雄;申太鹏;姚玉唐;李秀丽;谌佳琪;寇莹;陈梅华;陈世容;肖定琼;赵檬;陆皓;李佳屿;胡生焰;胡晓平;罗志福;周星;李川;程祝忠-.Al 18F-NOTA-FAPI-04的自动化合成与体内显像 )[J].中华核医学与分子影像杂志,2022(01):31-35

Al ,氟放射性同位素,拮抗剂和抑制剂

18F,NOTA,FAPI,自动化合成,三氮,氮杂环,壬烷,成纤维细胞激活蛋白抑制剂,All,one,自动合成,成模,质量分析,BALB,4T1,小鼠乳腺,荷瘤小鼠,PET,肝细胞肝癌,肝癌患者,FDG,诊断效能,衰减校正,无色,比活度,GBq,后放,生理性,摄取,胆道系统,膀胱,肿瘤病,胸骨,上前,肝门,十二指肠,韧带,腹主动脉旁淋巴结,TBR,对比度,诊断性,膜蛋白质类,正电子发射断层显像术,体层摄影术,线计算

0.242005