典型文献
以SOS1为靶标的抗肿瘤小分子调节剂研究进展
文献摘要：
SOS1(son of sevenless 1)是激活细胞中大鼠肉瘤(rat sarcoma,Ras)蛋白至关重要的鸟嘌呤核苷酸交换因子(guanine nucleotide exchange factors,GEF).SOS1蛋白由多段结构域组成,这些结构域的功能与Ras及其下游信号通路的表达密切相关.目前已经报道了大量的SOS1抑制剂与一定量的SOS1激动剂,这些分子大部分能有效抑制下游信号通路的表达.其中由德国勃林格英格翰公司研发的化合物BI-1701963(结构未公布)已进入Ⅰ期临床试验.虽然SOS1化合物的开发还不够成熟,但是该类小分子对于"不可成药"靶点Ras而言,是一种可行的替代策略.本文在查阅相关文献的基础上,对SOS1的结构域以及相关通路进行系统描述,并对目前已有的SOS1小分子调节剂的发展情况进行总结,为SOS1小分子调节剂的研发提供参考.
文献关键词：
SOS1;Ras;信号通路;抗肿瘤;抑制剂;激动剂
中图分类号：
作者姓名：
范懿庆;唐春雷;范为正
作者机构：
江南大学药学院,无锡214122
文献出处：
引用格式：
[1]范懿庆;唐春雷;范为正-.以SOS1为靶标的抗肿瘤小分子调节剂研究进展)[J].中国新药杂志,2022(11):1072-1079
A类：
sevenless
B类：
SOS1,靶标,小分子,调节剂,son,活细胞,鼠肉,肉瘤,rat,sarcoma,Ras,鸟嘌呤,guanine,nucleotide,exchange,factors,GEF,多段,结构域,一定量,激动剂,格翰,BI,临床试验,发还,成药,替代策略,相关通路
AB值：
0.354522
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
