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速效救心丸中冰片"引经"作用机制研究
文献摘要：
为了明确速效救心丸中冰片"引经"作用机制,本研究首先建立外翻肠囊体外肠道吸收模型、小鼠在体药代模型和Caco-2细胞体外吸收模型,评价冰片促吸收作用.所有动物实验均符合南开大学伦理委员会的规定.结果显示,与不含冰片的速效救心丸组相比,含冰片的速效救心丸组的肠囊液中阿魏酸和藁本内酯的肠道累计吸收量和吸收渗透率显著增加;冰片可以增加阿魏酸和藁本内酯在血液及心脏等组织中的含量,显著降低Caco-2细胞的跨上皮电阻值,并显著增加辣根过氧化物酶透过量.为了进一步探究冰片促进药物肠道吸收的作用机制,本研究合成了冰片炔基光敏探针捕获其作用靶点,采用双荧光素酶报告系统评价其钙调控作用,发现冰片可以通过调控瞬时离子通道蛋白M8(TrpM8)发挥升钙作用.通过质谱成像技术证明了冰片可以使阿魏酸在心脏的富集显著增加,进而显著增强大鼠胸主动脉的舒张效果.综上所述,速效救心丸中的冰片可以通过作用于TrpM8蛋白,扩大细胞间隙并增加肠道通透性,促进药物吸收和靶器官富集,最终实现药效增强的作用.
文献关键词：
冰片;瞬时离子通道蛋白M8;外翻肠囊;组织分布;引经报使
中图分类号：
作者姓名：
王洁;闫孟琳;张曼;姜民;白钢
作者机构：
南开大学药学院,药物化学生物学国家重点实验室,天津300071
文献出处：
引用格式：
[1]王洁;闫孟琳;张曼;姜民;白钢-.速效救心丸中冰片"引经"作用机制研究)[J].药学学报,2022(03):700-706
A类：
TrpM8
B类：
速效救心丸,冰片,外翻肠囊,囊体,肠道吸收,吸收模型,Caco,细胞体,动物实验,南开大学,伦理委员会,囊液,阿魏酸,藁本内酯,吸收量,渗透率,跨上,皮电,电阻值,辣根过氧化物酶,透过量,光敏,作用靶点,双荧光素酶报告系统,钙调控,离子通道蛋白,质谱成像,技术证明,胸主动脉,综上所述,大细胞,细胞间隙,肠道通透性,药物吸收,靶器官,药效,组织分布,引经报使
AB值：
0.299739
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