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Cocktail探针药物法评价木犀草素对大鼠CYP450酶活性影响
文献摘要：
目的:采用Cocktail探针药物法研究木犀草素体外对大鼠细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)亚型的影响.方法:建立并优化含有大鼠肝微粒体、探针药物、木犀草素或阳性抑制剂的体外孵育体系,分为空白对照组、木犀草素组、阳性对照组,孵育终止后使用HPLC方法检测各组别代谢产物的生成量,采用GraphPad Prism 9.0计算木犀草素和阳性抑制剂的半数抑制浓度值(IC50).结果:孵育体系经优化,确定大鼠肝微粒体浓度为1.5 mg·mL-1,孵育时间为30 min,非那西汀、睾酮、甲苯磺丁脲的Km值分别为85.62,146.90和78.36μmol·L-1.所建立孵育体系的有效性经已知的阳性抑制剂进行了验证.木犀草素对CYP1A2,CYP3A4和CYP2C9的IC50值分别为19.92,4.64和9.29μmol·L-1.结论:本实验成功地建立了木犀草素的体外孵育体系,木犀草素对大鼠肝微粒CYP1A2,CYP3A4和CYP2C9均具有抑制作用.
文献关键词：
木犀草素;Cocktail探针药物法;细胞色素P450;肝微粒体;探针药物
中图分类号：
作者姓名：
高琳;宋可心;任纪平;衣洁;李倩;唐景玲
作者机构：
哈尔滨医科大学药学院 药剂学教研室,哈尔滨150000;哈尔滨医科大学药学院分析与分析化学教研室,哈尔滨150000
文献出处：
引用格式：
[1]高琳;宋可心;任纪平;衣洁;李倩;唐景玲-.Cocktail探针药物法评价木犀草素对大鼠CYP450酶活性影响)[J].中国新药杂志,2022(06):590-595
A类：
B类：
Cocktail,探针药物,木犀草素,CYP450,素体,大鼠细胞,细胞色素,cytochrome,大鼠肝微粒体,空白对照,阳性对照,HPLC,组别,代谢产物,生成量,GraphPad,Prism,半数抑制浓度,IC50,孵育时间,非那西汀,睾酮,甲苯,Km,CYP1A2,CYP3A4,CYP2C9
AB值：
0.261665
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