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姜黄素在大鼠和人肝微粒体中对细胞色素P4502C8活性的影响
文献摘要：
目的 分别在大鼠和人混合肝微粒体中考察姜黄素对瑞格列奈代谢的影响,从而考察姜黄素对细胞色素P4502C8(CYP2C8)活性的影响.方法 分别建立大鼠和人肝微粒体体外孵育体系,将姜黄素与瑞格列奈于37℃水浴中共同孵育,用UPLC法测定肝微粒体中瑞格列奈的剩余浓度.在系列浓度的瑞格列奈进行孵育的条件下,绘制米氏曲线,得到瑞格列奈的米氏常数(Km)、最大反应速率(Vmax)和固有清除率(CLint).在系列浓度的姜黄素进行孵育的条件下,测定肝微粒体中瑞格列奈的减少量并计算半数抑制浓度(IC50),考察姜黄素对瑞格列奈代谢的影响.结果 瑞格列奈在大鼠和人肝微粒体中孵育的Km值分别为(51.41±18.29)和(5.66±2.76)μmol·L-1,Vmax分别为(47.29±7.81)和(1.71±0.38)μmol·min-1·mg-1,CLint分别为0.92和3.31 mL-1·min-1·mg-1.姜黄素对瑞格列奈在大鼠和人肝微粒体中均具有明显的抑制作用,IC50值分别为9.87和0.31μmol·L-1.结论 姜黄素可显著抑制瑞格列奈在大鼠和人肝微粒体中的代谢,提示两药合用时具有发生相互作用的风险,且姜黄素与其他经CYP2C8代谢的药物合用时也应谨慎.
文献关键词：
瑞格列奈;姜黄素;细胞色素P4502C8;肝微粒体;UPLC
中图分类号：
作者姓名：
何文娟;赵永红;刘秀菊;孙倩;张志清;王淑梅
作者机构：
河北医科大学 第二医院 药学部,河北 石家庄050000
文献出处：
引用格式：
[1]何文娟;赵永红;刘秀菊;孙倩;张志清;王淑梅-.姜黄素在大鼠和人肝微粒体中对细胞色素P4502C8活性的影响)[J].中国临床药理学杂志,2022(07):683-687
A类：
P4502C8,CLint
B类：
姜黄素,人肝微粒体,细胞色素,中考,瑞格列奈,CYP2C8,孵育,水浴,UPLC,Km,反应速率,Vmax,清除率,半数抑制浓度,IC50
AB值：
0.102196
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