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光甘草定包合物缓释微针的制备及其体内外释药性能评价
文献摘要：
目的:制备载有光甘草定(glabridin,GLA)/羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物的可溶性微针,对其理化性质及体内外经皮释药性能进行评价.方法:通过溶液搅拌-冷冻干燥法制备GLA/HP-β-CD包合物,采用相溶解度法研究药物的包合常数和包合比,利用傅里叶红外光谱、扫描电镜、差示扫描量热分析、X射线衍射等手段对包合物进行表征.考察环糊精包合对GLA生物活性的影响.制备载有包合物的可溶性微针,对该微针的外观、体外释放等性能进行考察,并利用改良的Franz扩散池进行体外透皮研究.进一步通过在体小鼠皮肤滞留量的测定,初步考察微针给药后的皮肤局部药动学行为.结果:多种表征结果验证了包合物的形成,最佳处方及工艺制备的包合物包封率为57.85％,载药量为13.28％.环糊精包合对GLA的体外抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性影响较小.体外释放实验结果表明,与不含包合物的GLA原料药微针相比,包合物微针可显著延缓药物的释放(P<0.01).体外透皮实验显示,包合物微针的初始透皮速率和累积透皮量均比原料药微针或药物混悬液高,且时滞较短(P<0.05).小鼠在体实验结果表明,与原料药微针相比,GLA包合物微针给药后能快速达到较高的皮肤滞留量,且维持时间较长.结论:HP-β-CD可显著提高GLA在水中的溶解度,包合物与可溶性微针结合能够促进GLA的经皮渗透,并具有一定的缓释作用.该新型给药系统有望提高GLA的美白祛斑效果,具有潜在的应用价值.
文献关键词：
光甘草定;包合物;经皮给药;微针
中图分类号：
作者姓名：
胡艳萍;廖朗坤;廖士季;胡巧红;韩彬;邱玉琴
作者机构：
广东药科大学药学院,广州510006;广东药科大学中药学院,广州510006;广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心,广州510006
文献出处：
引用格式：
[1]胡艳萍;廖朗坤;廖士季;胡巧红;韩彬;邱玉琴-.光甘草定包合物缓释微针的制备及其体内外释药性能评价)[J].中国新药杂志,2022(05):455-463
A类：
glabridin
B类：
光甘草定,包合物,体内外,释药性能,性能评价,载有,GLA,丙基,环糊精,hydroxypropyl,cyclodextrin,HP,CD,可溶性微针,外经,冷冻干燥法,相溶解度法,傅里叶红外光谱,差示扫描量热,热分析,体外释放,Franz,扩散池,体外透皮,小鼠皮肤,皮肤滞留量,药动学,处方及工艺,工艺制备,包封率,载药量,体外抗氧化活性,酪氨酸酶抑制活性,原料药,皮实,药物混悬液,时滞,速达,维持时间,结合能,经皮渗透,新型给药系统,美白祛斑,经皮给药
AB值：
0.244903
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