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壳寡糖修饰盐酸川芎嗪PLGA微球体外评价
文献摘要：
目的 评价壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(COS-LTH-MS)的体外特性.方法 以PLGA为载体材料,采用复乳-溶剂挥发法,制备COS-LTH-MS并初步判断其缓释特性.设实验组[0.014,0.028,0.056,0.112,0.224,0.448 mg/mL的COS-LTH-MS(载药量为20.02％)]、对照组(相应质量浓度空白微球)、空白组(培养基),采用CCK-8法检测COS-LTH-MS的细胞毒性;另设LTH溶液组、LTH-MS组和COS-LTH-MS组,通过高效液相色谱(HPLC)法测定MCF-7及A549细胞内LTH质量浓度;采用激光共聚焦显微镜观察MCF-7及A549细胞荧光强度.结果 COS-LTH-MS表面光滑圆整、尺寸可控,载药量达19.05％,包封率为68.16％,体外释放24 h达到平稳状态,累积释放量78.23％.COS-LTH-MS细胞低毒性质量浓度为0.056 mg/mL,作用24 h;LTH出峰时间约为9 min,峰形良好,阴性对照无干扰,线性关系拟合良好,平均加样回收率为98.72％,RSD为1.04％(n=9);COS-LTH-MS组各时点LTH质量浓度均显著高于LTH-MS组(P<0.05),且给药8 h后A549细胞COS-LTH-MS组显著优于LTH溶液组(P<0.01),MCF-7细胞COS-LTH-MS组均显著优于LTH溶液组和LTH-MS组(P<0.01);COS-LTH-MS组的荧光强度显著高于LTH溶液组和LTH-MS组,且MCF-7细胞荧光强度更高.结论 该微球制备工艺简单,修饰后微球对肿瘤细胞有更强靶向性.
文献关键词：
盐酸川芎嗪;微球;壳寡糖;细胞靶向性;体外评价
中图分类号：
作者姓名：
吴铄珺;王曙东;苏华;刘文雅
作者机构：
中国人民解放军东部战区总医院药剂科,江苏 南京 210012
文献出处：
引用格式：
[1]吴铄珺;王曙东;苏华;刘文雅-.壳寡糖修饰盐酸川芎嗪PLGA微球体外评价)[J].中国药业,2022(18):53-56
A类：
B类：
壳寡糖,盐酸川芎嗪,PLGA,微球体,体外评价,聚乳酸,羟基乙酸共聚物,COS,LTH,外特性,载体材料,溶剂挥发法,初步判断,缓释特性,载药量,CCK,细胞毒性,HPLC,MCF,A549,激光共聚焦显微镜,荧光强度,表面光,圆整,尺寸可控,包封率,体外释放,释放量,低毒性,无干扰,RSD,时点,制备工艺,肿瘤细胞,细胞靶向性
AB值：
0.209685
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