典型文献
桔梗皂苷D经CYP的代谢活化在抑制A549细胞活性中的作用研究
文献摘要：
目的 探究细胞色素P450酶(CYP450s)对桔梗皂苷D的代谢活化及对人非小细胞肺癌细胞株(A549细胞)的活性影响.方法 构建稳定表达CYP1A1、CYP1A2、CYP2B6、CYP2E1的人非小细胞肺癌A549细胞系,分别加入不同浓度(0,1,2,4μmol/L)的桔梗皂苷D孵育24 h后,采用CCK-8法检测各A549细胞系活性;将桔梗皂苷D与CYP1 A1、CYP1 A2、CYP2 B6、CYP2 E1重组代谢酶进行体外孵育120 min,超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)法检测药物浓度变化,并使用分子对接模型对桔梗皂苷D与CYP450s的结合位点和结合力进行预测分析.结果 成功构建稳定表达CYP1A1、CYP1A2、CYP2B6、CYP2E1的A549细胞系,Western blot及PCR均能检测出目的条带.随着桔梗皂苷D浓度的增加,与另外3组细胞系相比,高表达CYP1 A1组A549细胞活性被明显抑制(P均<0.05);与另外3组代谢酶相比,桔梗皂苷D与CYP1 A1体外孵育120 min后含量显著降低(P均<0.05);分子对接模型显示,桔梗皂苷D与CYP1 A1有较强的结合力,氢键、盐桥及疏水相互作用为主要的相互作用力.结论 桔梗皂苷D能被CYP1A1代谢活化,并增强对肺癌细胞的活性抑制作用.
文献关键词：
桔梗皂苷D;细胞色素P450酶;肺癌;A549细胞
中图分类号：
作者姓名：
宋丹妮;陈苏勤;管文燕;周徐陈;张正光;郭园园
作者机构：
南京医科大学护理学院,江苏 南京211100;南京鼓楼医院,江苏 南京210008;南京中医药大学医学院·整合医学学院,江苏 南京210023
文献出处：
引用格式：
[1]宋丹妮;陈苏勤;管文燕;周徐陈;张正光;郭园园-.桔梗皂苷D经CYP的代谢活化在抑制A549细胞活性中的作用研究)[J].现代中西医结合杂志,2022(19):2647-2651,2662
A类：
CYP450s
B类：
桔梗皂苷,代谢活化,A549,细胞活性,细胞色素,人非小细胞肺癌细胞,细胞株,稳定表达,CYP1A1,CYP1A2,CYP2B6,CYP2E1,细胞系,别加,孵育,CCK,代谢酶,超高效液相色谱,UPLC,药物浓度,浓度变化,分子对接,结合位点,结合力,预测分析,blot,条带,氢键,疏水相互作用,相互作用力
AB值：
0.190697
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
