典型文献
新型环四肽HDAC抑制剂的化学合成及其对乳腺癌细胞增殖和迁移的抑制作用
文献摘要：
目的:化学合成新型环四肽组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂并探索其对抗乳腺癌的作用及机制.方法:基于天然环四肽chlamydocin的化学结构特征优化设计新型环四肽HDAC抑制剂.应用CCK8、Hoechst染色、流式细胞仪以及划痕实验等方法评价该抑制剂的抗乳腺癌活性.Western blot方法被用于初步探索该抑制剂的可能作用机制.结果:质谱结果显示我们成功合成了新型环四肽HDAC抑制剂.细胞学检测发现,该抑制剂可显著抑制乳腺癌细胞系T47D和MCF7的细胞增殖和细胞迁移.环四肽HDAC抑制剂对MCF7和T47D的IC50分别为3.0 nmol/L和2.5 nmol/L.细胞凋亡检测结果提示HDAC抑制剂处理细胞后,细胞凋亡水平显著增强.此外,经过该抑制剂处理之后,APOE蛋白表达水平显著上调,而SREBP2和HMGCR蛋白表达水平显著下调,提示环四肽HDAC抑制剂在脂代谢方面的潜在作用.结论:新型合成的环四肽HDAC抑制剂可有效抑制乳腺癌细胞增殖和迁移,或有望为乳腺癌治疗提供新的治疗药物.
文献关键词：
HDAC抑制剂;环四肽;抗癌药物;乳腺癌
中图分类号：
作者姓名：
林静;李晓晖;黄美玲
作者机构：
空军军医大学西京医院甲乳血管外科,陕西 西安 710032;大连理工大学生命科学与技术学院,辽宁 大连 116024
文献出处：
引用格式：
[1]林静;李晓晖;黄美玲-.新型环四肽HDAC抑制剂的化学合成及其对乳腺癌细胞增殖和迁移的抑制作用)[J].现代肿瘤医学,2022(16):2908-2912
A类：
环四肽,chlamydocin
B类：
HDAC,化学合成,细胞增殖和迁移,组蛋白去乙酰化酶,histone,deacetylase,化学结构,特征优化,CCK8,Hoechst,流式细胞仪,划痕实验,方法评价,抗乳腺癌活性,blot,初步探索,细胞学,乳腺癌细胞系,T47D,MCF7,细胞迁移,IC50,nmol,细胞凋亡检测,APOE,蛋白表达水平,SREBP2,HMGCR,脂代谢,代谢方,潜在作用,或有,乳腺癌治疗,治疗药物,抗癌药物
AB值：
0.251924
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