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转铁蛋白修饰雷公藤甲素脂质体的制备与体外评价
文献摘要：
目的 制备转铁蛋白(transferrin,Tf)修饰的雷公藤甲素(triptolide,TP)脂质体(Tf-TP@Lip),并对其进行质量评价和体外靶向性研究.方法 采用薄膜分散法制备Tf-TP@Lip,以包封率和载药量为考察指标,通过单因素考察和星点设计-效应面优化法筛选处方和最佳制备工艺;采用超滤离心法测定药物包封率;透射电子显微镜(TEM)观察脂质体微观形态;激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)和Zeta电位;并对其体外释放情况进行考察;采用流式细胞仪和荧光显微镜探究细胞摄取情况.结果 优化后Tf-TP@Lip的处方和工艺:脂药比为5.72∶1,脂胆比为8.11∶1,磷脂与DSPE-PEG2000的质量比为6∶1,成膜溶剂为无水乙醇,成膜温度60℃.制得的Tf-TP@Lip平均粒径为(130.33±1.89) nm,PDI为0.19±0.03,Zeta电位为(-23.20±0.64)mV,包封率和载药量分别为(85.33±0.41)％和(9.96±0.21)％,TEM下呈球形,大小均匀、圆整.体外释放研究表明,Tf-TP@Lip相比游离TP具有一定缓释效果.与非靶向雷公藤甲素脂质体(TP@Lip)相比,转铁蛋白的修饰明显增加了SMMC-7721对脂质体的摄取效率.结论 制备Tf-TP@Lip稳定、可行,粒径小、外观圆整且具备较高的包封率和载药量,可用于进一步的实验研究.
文献关键词：
雷公藤甲素;转铁蛋白;修饰;脂质体;星点设计-效应面法;质量评价;细胞摄取;体外靶向性;薄膜分散法;超滤离心法
中图分类号：
作者姓名：
杨一帆;梁艺瑶;刘保保;苏雪蓉;乔萍;狄留庆;赵晓莉
作者机构：
南京中医药大学药学院,江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心,江苏南京210023
文献出处：
引用格式：
[1]杨一帆;梁艺瑶;刘保保;苏雪蓉;乔萍;狄留庆;赵晓莉-.转铁蛋白修饰雷公藤甲素脂质体的制备与体外评价)[J].中草药,2022(03):687-695
A类：
B类：
转铁蛋白,蛋白修饰,雷公藤甲素,脂质体,体外评价,transferrin,Tf,triptolide,TP,Lip,体外靶向性,薄膜分散法,包封率,载药量,单因素考察,星点设计,处方,最佳制备工艺,超滤离心法,透射电子显微镜,TEM,微观形态,激光粒度仪,多分散,分散指数,polydispersity,PDI,Zeta,体外释放,放情,流式细胞仪,荧光显微镜,细胞摄取,药比,磷脂,DSPE,PEG2000,无水乙醇,成膜温度,平均粒径,mV,圆整,缓释效果,非靶向,SMMC,效应面法
AB值：
0.271991
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