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携siRNA的丙交酯乙交酯共聚物-壳聚糖纳米载体的制备与表征
文献摘要：
目的 通过引入壳聚糖增加丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)载体中小干扰RNA(siRNA)的包封率,对制备的携siRNA-壳聚糖(siRNA-CS)的PLGA纳米载体(siRNA-CPG)进行表征.方法 选用传统的乳化-溶剂挥发法制备siRNA-CPG,以粒径、Zeta电位及包封率为指标,对处方(siRNA与壳聚糖质量比,PLGA质量浓度,内水相、二氯甲烷、外水相的体积比)进行单因素考察及星点设计-响应面法优化.对优化后制备的siRNA-CPG进行粒径、Zeta电位、包封率质量评价;根据粒径及包封率考察siRNA-CPG在生理盐水及血清中的稳定性;制备荧光标记的siRNA-CPG,与MCF-7细胞孵育4h,观察细胞摄取情况.结果 壳聚糖的引入可将siRNA包封率从3.14％提高到90％以上.优化后的处方中壳聚糖、siRNA、PLGA质量浓度分别为1、0.5、10mg mL-1,内水相、二氯甲烷、外水相的体积比为1:10:100.制备3批siRNA-CPG冻干粉,复溶后室温放置48 h及血清中24 h内粒径和包封率均无明显变化;siRNA-CPG可被细胞摄取并从溶酶体中逃逸出来.结论 制备的siRNA-CPG包封率高、稳定性好,可以实现siRNA的细胞质有效递送.
文献关键词：
小干扰RNA(siRNA);丙交酯乙交酯共聚物(PLGA);壳聚糖;包封率;星点设计-响应面法;siRNA递送;细胞摄取
中图分类号：
作者姓名：
谭涛;王梦洋;陈承瑜;高进;周毅生;曹晖
作者机构：
暨南大学药学院,广东广州 510632;粤澳中医药科技产业园开发有限公司,广东珠海 519000;盈科瑞(横琴)药物研究院有限公司,广东珠海 519000
文献出处：
引用格式：
[1]谭涛;王梦洋;陈承瑜;高进;周毅生;曹晖-.携siRNA的丙交酯乙交酯共聚物-壳聚糖纳米载体的制备与表征)[J].药物评价研究,2022(08):1558-1565
A类：
B类：
siRNA,丙交酯乙交酯共聚物,壳聚糖,纳米载体,制备与表征,PLGA,小干扰,包封率,CS,CPG,乳化,溶剂挥发法,Zeta,处方,水相,二氯甲烷,外水,体积比,单因素考察,星点设计,响应面法优化,生理盐水,荧光标记,MCF,孵育,4h,细胞摄取,10mg,冻干粉,后室,溶酶体,逃逸,逸出,细胞质,递送
AB值：
0.230815
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